(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
王永飞530(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610266742.8
(22)申请日 2016.04.26
(71)申请人 江苏中兴药业有限公司
地址 212143 江苏省镇江市丹徒高新技术
产业园冷遹路86号江苏中兴药业有限
公司
(72)发明人 武俊明 吴春芳 杨琴 付廷明
(74)专利代理机构 南京苏高专利商标事务所
(普通合伙) 32204
代理人 黄天天
(51)Int.Cl.
A61K 9/16(2006.01)
A61K 31/357(2006.01)
A61K 47/24(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/04(2006.01)A61P 3/06(2006.01)A61P 9/10(2006.01)A61P 9/00(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明公开了一种水飞蓟宾磷脂复合物的
制备方法，包括如下步骤：(1)水飞蓟宾复合物的
制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和1.5～3
份的磷脂，加入水飞蓟宾8～12倍的无水乙醇，加
热回流，浓缩至原来体积的15％～25％，得到水
飞蓟宾复合物；(2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复
合物、微晶纤维素和微粉硅胶混匀，得到软材，然
后整粒，干燥即得。本发明采用微晶纤维素和微
粉硅胶微晶吸附技术，微晶对复合物的微晶包裹
技术，有效解决了水飞蓟宾磷脂复合物稳定性差
的技术问题，同时解决了磷脂复合物难以被药物
辅料包裹的技术问题。权利要求书1页 说明书3页CN 105853374 A 2016.08.17
C N 105853374
A
1.一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)水飞蓟宾复合物的制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和1.5～3份的磷脂，加入
水飞蓟宾8～12倍的无水乙醇，
加热回流，浓缩至原来体积的15％～25％，得到水飞蓟宾复合物；
(2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶混匀，得到软材，然后整粒，干燥即得。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，加热回流的温度为70～80℃，加热回流10～15分钟。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶按照重量比1∶2～5∶0.3～0.5混合均匀。
4.根据权利要求1所述的制备方法，
其特征在于，步骤(3)中，采用20～40目筛整粒。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，干燥温度为50～70℃。
权 利 要 求 书1/1页CN 105853374 A
一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法
技术领域
[0001]本发明属于中药制备领域，具体涉及一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法。
背景技术
[0002]随着人们生活水平的提高及生活节奏的加快，以及人们的饮食结构发生的变化，越来越多的人由于过多的食用含有脂肪的食物，患上高血脂，同时又有高血脂引起动脉硬化，导致冠心病，早早的失去了宝贵的生命，更有相当数量的患者虽然是及时的使用降脂药，但是目前世界公认的两大类降脂药具有相当大的副作用，血脂降低的同时，造成了身体其它器官的损伤。大量临床数据证明水飞蓟宾磷脂复合物具有软化血管，降血脂、降低心血管病的发病率，提高高密度脂蛋白，提高人体对心血管病发病率的自身免疫功能。[0003]然而水飞蓟宾磷脂复合物具有一定的光敏特性，见光分解，导致水飞蓟宾磷脂复合物有效成份降解，导致水飞蓟宾磷脂复合物稳定性不好，需要解决这一技术瓶颈。
发明内容
[0004]发明目的：为解决现有技术中存在的问题，本发明提出一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法，可以有效地提高。
[0005]技术方案：为实现上述技术目的，本发明提出一种水飞蓟宾磷脂复合物的制备方法，包括如下步骤：
[0006](1)水飞蓟宾复合物的制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和1.5～3份的磷脂，加入水飞蓟宾8～12倍的无水乙醇，加热回流，浓缩至原来体积的15％～25％，得到水飞蓟宾复合物；
[0007](2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶混匀，得到软材，然后整粒，干燥即得。
[0008]优选地，步骤(1)中，加热回流的温度为70～80℃，加热回流10～15分钟。[0009]所述水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶按照重量比1∶2～5∶0.3～0.5混合均匀。
[0010]步骤(3)中，采用20～40目筛整粒。
[0011]步骤(3)中，干燥温度为50～70℃。
[0012]有益效果：本发明采用微晶纤维素和微粉硅胶微晶吸附技术，微晶对复合物的微晶包裹技术，有效解决了水飞蓟宾磷脂复合物稳定性差的技术问题，同时解决了磷脂复合物难以被药物辅料包裹的技术问题，同时采用该项技术能够更好使得水飞蓟宾磷脂复合物在药物中均匀分散。水飞蓟宾磷脂复合物微晶不定形技术使得水飞蓟宾磷脂复合物药效稳定的前提下，提高药物的人体吸收，充分发挥其软化血管，降血脂、降低心血管病的发病率，提高高密度脂蛋白，提高人体对心血管病发病率的自身免疫功能的功效。
具体实施方式
[0013]下面通过具体的实施例详细说明本发明。
[0014]实施例1
[0015]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0016](1)水飞蓟宾复合物的制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和2份的磷脂，加入水飞蓟宾10倍的无水乙醇，75℃加热回流15分钟，浓缩至原来体积的15％，得到水飞蓟宾复合物；
[0017](2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶按照1∶3∶0.4混匀，得到软材，然后40目筛整粒，60℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物T1。
[0018]实施例2
[0019]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0020](1)水飞蓟宾复合物的制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和3份的磷脂，加入水飞蓟宾8倍的无水乙醇，80℃加热回流10分钟，浓缩至原来体积的20％，得到水飞蓟宾复合物；
[0021](2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶按照1∶5∶0.3混匀，得到软材，然后20目筛整粒，70℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物T2。
[0022]实施例3
[0023]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0024](1)水飞蓟宾复合物的制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和1.5份的磷脂，加入水飞蓟宾12倍的无水乙醇，70℃加热回流15分钟，浓缩至原来体积的25％，得到水飞蓟宾复合物；
[0025](2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶按照1∶2∶0.3混匀，得到软材，然后40目筛整粒，50℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物T3。
[0026]实施例4
[0027]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0028](1)水飞蓟宾复合物的制备：按重量份数计称量1份水飞蓟宾和2份的磷脂，加入水飞蓟宾8倍的无水乙醇，70℃加热回流15分钟，浓缩至原来体积的20％，得到水飞蓟宾复合物；
[0029](2)微晶包裹：将水飞蓟宾磷脂复合物、微晶纤维素和微粉硅胶按照1∶4∶0.4混匀，得到软材，然后30目筛整粒，60℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物T4。
[0030]对比例1
[0031]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0032]按重量份数计称量1份水飞蓟宾和2份的磷脂，加入水飞蓟宾10倍的无水乙醇，70℃加热回流15分钟，浓缩至原来体积的20％，得到水飞蓟宾复合物；然后40目筛整粒，60℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物D1。
[0033]对比例2
[0034]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0035]按重量份数计称量1份水飞蓟宾和2份的磷脂，加入水飞蓟宾10倍的无水乙醇，70℃加热回流15分钟，浓缩至原来体积的20％，得到水飞蓟宾复合物；然后将水飞蓟宾复合物与微晶纤维素按照质量比为1∶2混合，然后40目筛整粒，60℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物
D2。
[0036]对比例3
[0037]本实施例提供一种水飞蓟宾磷脂复合物，其通过如下方法制备得到：
[0038]按重量份数计称量1份水飞蓟宾和2份的磷脂，加入水飞蓟宾10倍的无水乙醇，70℃加热回流15分钟，浓缩至原来体积的20％，得到水飞蓟宾复合物；然后将水飞蓟宾复合物与微粉硅胶按照质量比为1∶0.5混合，然后40目筛整粒，60℃干燥即得水飞蓟宾磷脂复合物D3。
[0039]对上述制备的水飞蓟宾磷脂复合物，分成两组，其中一组分别敞口放置于室温的环境24h，另一组同上组相同，不同的时同时给予日关灯照，然后用注射用水复溶后测定其复合率，结果如表1所示：
[0040]表1
[0041]
复合率T1T2T3T4D1D2D3
无日光100％100％100％100％70％80％75％
有日光98％97％98％96％60％70％70％[0042]通过上述结果可以看出，通过将制备的水飞蓟宾磷脂复合物采用微晶纤维素和微粉硅胶微晶吸附技术，微晶对复合物的微晶包裹技术，有效解决了水飞蓟宾磷脂复合物稳定性差的技术问题，同时解决了磷脂复合物难以被药物辅料包裹的技术问题，同时采用该项技术能够更好使得水飞蓟宾磷脂复合物在药物中均匀分散。
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