辉瑞总结的最全氟代试剂的反应和应用
最近十年来,制药行业中包含氟原子的候选药物稳步增长,大约20%的市售药物和30%的农药中含有一个或多个氟原子。
而且含氟官能团种类趋于多样化,从2019年FDA批准的含氟小分子药物中可见一斑。
通过使用氟原子代替氢原子可以在改善候选药物的选择性、效能和理化性质等方面具有显著优势。
目前已经证明,引入氟原子可以显著调节药物代谢途径、药代动力学及渗透性等。
爷青结什么意思虽然氟取代氢在药学上具有很大优势,但是在合成过程中需要解决两个主要问题就是工艺的复杂性以及含氟物料的环境危害。
所以药物合成领域迫切需要绿实用的氟化方法,特别是高收率并且能容忍多官能团的晚期药物的氟化方法。本文主要内容包括:
一、药物中常见的含氟官能团
制备含氟官能团最常用的方法
二、常见的氟基础模块(buiding blocks)氟是陆地上最丰富的元素,位于第13位,几乎只以氟化盐的形式存在。由于其低水溶性,大多数氟化物以氟化钙(CaF2)的形式沉积在地球上,称为氟石或萤石。中国和墨西哥是商业生产含氟原材料的最主要来源地。众所周知,由于CaF2的物理性质以及反应惰性是无法用于有机合成中的,因此工业上广泛使用强酸和CaF2反应制备HF,每年通过硫酸生产的HF多达100万吨。
不过HF并不是一种友好的化学试剂:
张亮老婆寇静微博∙在实验室环境中由于HF和硅的反应可以腐蚀玻璃
我该如何去厮守你才觉得不将就
具有很强的渗透性,可以穿越皮肤,结合体内的钙,产生灼伤和毒性
大约一半的HF用来合成F-C化合物,比如氟氯烃类,这些化合物是臭氧层的破坏者。
从最原始的萤石得到HF,然后建造含氟的基础结构基石,最后由这些基石扩建出含氟有机物的摩天大厦:
大熊猫是猫吗?解答
四氟乙烯
这是生产特氟龙和氟利昂的基础结构。
笔记本散热哪个好∙三氟甲基三甲基硅烷
常用的三氟甲基化试剂三氟甲基三甲基硅烷的合成:
溴三氟甲烷也能与二亚硫酸钠反应生成稳定的亚硫酸盐,该盐在氧化剂存在下会分解并产生三氟甲基自由基。
四字QQ名三氟甲磺酸
使用HF电氟化方法制备,这种方法称为Simons电氟化,也常用于其他全氟化合物的制备。