[关键词] 化妆品  美容肽  小分子肽  抗衰老
肽类(Peptide)是蛋白质结构中的组成片段,是由具有一定序列的氨基酸通过酰胺键相连。由两个氨基酸组成的肽称为二肽,由3个氨基酸组成的称为三肽,以此类推。能在化妆品中应用的肽多数为二肽至十肽之间的小分子肽[1]。肽与生物体内别的物质相比,最大特点是具有极强的活性和多样性。肽在生物体的生长、发育和代谢中起着重要的作用,在皮肤自然老化和护理过程中也起着关键的调控作用。人类皮肤的衰老、褶皱、暗淡是由内外多种因素引起的。过多的阳光(紫外线)照射仅是重要的外因之一,还有表皮更新、真皮对外来化学物清除力、真皮厚度、免疫反应温度调节等多方面功能的降低,均能引起皮肤衰老。但皮肤衰老的最主要原因是体内自由基破坏了正常的细胞行为,加速了细胞老化,因此清除或抑制自由基就能阻止或缓解皮肤的衰老[2]。
小分子肽无毒、高活性且易吸收,更具有特殊生理活性作用,能在本质上改善皮肤的一系列问题,在化妆品方面的应用效果颇佳。我们称这类可以用于美容功效的小分子肽为美容肽。
美容肽在
化妆品中的功效
文/施跃英  秦德志  孟凡玲(杭州湃肽生化科技有限公司)
国际知名品牌推出的肽类
化妆品
德国鲍威尔·克鲁德博士说过:“肽能使人变的年轻、健康,肽使化妆品世界发生了巨大变化。”肽是构成人体一切细胞的基本材料,肽是生命存在的形式。正因小分子肽的特殊生理活性作用,在本质上大量改善皮肤问题,应用在化妆品中的效果较好。玉兰油(OLAY)、雅芳(Avon)、雅诗兰黛(Estee Lau-der)、兰蔻(LANCOME)、欧莱雅(L 'Oreal )、香奈儿(Chanel)、迪奥(Dior)、SK-II 等,可谓掀起了肽类美容护肤品的热潮。
据统计,2011年国际市场上肽类
美容护肤品的销售额就已经超过160亿美元,并且仍以每年30%~40%的速度递增[3]。据调查发现,目前被国外著名品牌采用频率最高的几款胜肽为:棕榈酰五肽-3、乙酰基六肽-3、乙酰基四肽-5、棕榈酰寡肽(棕榈酰三肽-1)、棕榈酰四肽-3和肌肽等,这几种美容胜肽被各个品牌采用的搜索结果均超过500条,足见其应用广泛。
美容肽的功效介绍
由于胜肽类产品显著的美容效果,越来越多有效的生物活性胜肽被应用到化妆品行业中,目前国外著
80 / Research & Application
研究&应用 / 原料
名化妆品原料商已推出近50款原料。护肤品类一个永恒和最重要的主题就是抗皱、抗衰老,美容胜肽用途目前仍然集中于这方面。由于衰老原因的复杂性,各类美容胜肽以不同的机理发挥独特的效果,达到抗皱目的。同时还涌现多类其他特殊功能的胜肽,如:美白祛斑、丰胸、纤体、促进毛发生长及创伤修复。
1.抗皱抗衰老
阿基瑞林
阿基瑞林(Argireline,Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2),又名乙酰六胜肽-3,也被称为类肉毒杆菌素,是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽[4]。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一,功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹,对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果[5]。另外,它还能促进胶原蛋白的生成,有助于肌肤组织重建。阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。
棕榈酰三肽-5
棕榈酰三肽-5为应用最广泛的美容小分子肽,我们称它为“胶原肽Siped COLL-02。
棕榈酰三肽-5属于信号类胜肽。研究表明,此类胜肽通过增加基质细胞活动来促进胶原蛋白(Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅳ型)的合成和细胞外基质蛋白的生成,让皮肤看起来更显年轻和富有弹性。国外很多的著名化妆品品牌(如雅诗兰黛、香奈儿、雅芳等)都采用棕榈酰三肽-5为营养抗皱原料,是因为榈酰三肽-5能具有促进真皮层中胶原蛋白和弹性蛋白合成的性能,是一种加速胶原蛋白生成和修复皱纹的理想原料[6]。将棕榈酰三肽-5添加到化妆品中,能帮助肌肤补充胶原蛋白,提升面部弹性,显著减
少脸部皱纹。同时它还具有增强细胞
活性,提升肌肤含水量,增强肌肤光
泽,改善肤的特性。三步画小兔子
棕榈酰五肽-3
棕榈酰五肽-3(Matrixyl,氨基酸
序列为Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser,缩
写PAL-KTTKS)是棕榈酰寡肽系列抗
皱多肽小分子的一种,其抗皱作用的
机制为模拟信号肽KTTKS(来源于前胶
原蛋白α1链的水解产物),通过促进Ⅰ
和Ⅲ型胶原蛋白和纤维粘连蛋白的生
成,增加皮肤厚度及减少细纹。
三氟三肽-2
新型肽“Progeline”是一种氟化肽
(三氟三肽-2),是由生物体内的天然
弹性硬蛋白酶阻化剂—内生多肽
(Elafin)衍生而来的三肽。Elafin 是从
培养角化细胞中单离出来的一种蛋
白质,对分解弹性硬蛋白的弹性硬蛋
白酶有抑制作用。最近发现:在由光
老化引发皱纹的光弹性炎症的阳性
部位,同时出现了弹性硬蛋白和Elafin 
的蓄积。而这种新型肽不是诱导Elafin 
产生的,而是在Elafin的机能性部位合
成的肽,它对皮肤没有坏影响,而是
保护皮肤构造,具有强化皮肤构造
宋妍照片的机能。Progeline既具有保护和促进
皮肤构造蛋白产生的效果,又对皮肤
罗云熙疑恋情曝光
细胞的基本代谢机能发挥作用,因此
Progeline被称为新型老化抑制剂。
酰基四肽-9
蛋白多糖对组织的恒定性(体内
平衡)有非常重要的作用。蛋白多糖
存在于真皮细胞外的基质中,特别是
人基膜聚糖(Lumican)对机能性胶原
蛋白纤维组织化有密切关系。先前的
研究认为,人基膜聚糖会随着人的年
龄增加而减少,从而使胶原蛋白纤维
的组织构造丧失。
以此研究成果为基础,特别是人
基膜聚糖具有的独特抗老化作用,德
国BASF公司的Pauly等人合成了以皮
肤蛋白多糖为目标的抗老化肽,INCI 
名:酰基四肽-9(化学成分:甘油,酰
基四肽-9)。在多个体外试验中证实:
酰基四肽-9对人基膜聚糖和胶原蛋
白的合成有促进作用,并在活体试验
中确认了酰基四肽-9的抗老化作用。
酰基四肽-9对真皮细胞外基质和真
皮表结合处的构造蛋白质的几个基
因有促进作用,特别是对真皮胶原蛋
白纤维主要构成要素的Ⅰ型胶源原蛋
白的COL1A1基因有增加作用。酰基四
肽-9还能使真皮细胞外基质和真皮
表皮结合处的构造蛋白多糖的几个
基因活性化。酰基四肽-9不仅对人
基膜聚糖的合成有促进作用,对胶原
蛋白的合成也有促进作用,并且还能
显著改善皮肤的弹性和构造,是一种
具有抗老化作用
2.美白祛斑
这类美容肽能抑制在皮肤素
竞争上岗
沉着中起关键作用的酪氨酸酶的活
性,从而阻断黑素向角质层传递
[7],达到美白祛斑效果,如四肽-30、
九肽-1和六肽-2等。四肽-30,即
Tetrapeptide-30(PKEK:脯氨酸-赖
氨酸-谷氨酸-赖氨酸)是皮肤固
有的一种肽,能使炎症后的高
素性褐斑显著减少。体内试验中确
认:Tetrapeptide-30是一种能使肌肤
调均一化的活性原料,水溶液中
1600mg/kg含量即可发挥活性作用。
皮肤中的黑素生成过程,是由存
在于表皮基底层的黑素细胞决定
的。该过程的一部分是由角化细胞
与黑素细胞间的相互作用决定的,
并且被α-黑素细胞刺激荷尔蒙
(α-MSH)具有的黑素细胞活性可
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溶因子所控制的,再加上角化细胞分泌的炎症性细胞因子,它们共同促进了黑素细胞的活性化、增殖。影响皮肤增白和着过程的方法多种多样,通常都是关于抑制与黑素生成有关的酶(酪氨酸酶)的方法、抑制黑素细胞的活性和阻止角化细胞中黑素的发现。Tetrapeptide-30对黑素细胞在角化细胞中的发现有优良的抑制效果,这是通过正常人体角化细胞(NHEKs)用UVB照射后在体外试验中确认的。
3. 促进眼睫毛(头发)生长
肉豆蔻酰五肽-17和肉豆蔻酰六肽-16 刺激角蛋白基因,促进眼睫毛增浓增长。
4.丰胸
乙酰六肽-38可以激励PGC-1α,(PGC-1α:过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子-1α。它与脂肪细胞的分化及其生理功能关系密切,调节脂肪生成速率)的表达,促进胸部脂肪的生成速率,达到丰胸的美容效果。
近年来,改善由于年龄增大产生的老化和体型改变、恢复至年轻人的魅力,成为广大消费者追求的目标。随着年龄的增加,人的皮肤会变薄、失去弹力,而且在重力的作用下,支撑人体肌肤的皮下脂肪组织也会失去。肌肉和肌肉以下的皮下脂肪组织是广泛存在于人体中的器官,随着年龄增加,皮下脂肪组织的体积会减少,即使是部分的减少也会使人失去年轻美丽的容貌。为了获得必需的轮廓,使特定区域的脂肪组织变得发达非常有必要。人的脂肪组织主要存在于皮肤以下的位置,它由褐脂肪细胞(BAT)和白脂肪细胞(WAT)2种脂肪细胞构成。褐脂肪细胞(BAT)是人出生早期必
不可缺的脂肪细胞,在成人中只有少
量存在(5%),而且随着年龄增加,
BAT会变得越来越少。白脂肪细胞
(WAT)是成年人体中存在最多的一
种脂肪细胞,白脂肪细胞能把从
日常饮食中摄取的三甘酯和胆固醇
酯(油滴)贮存起来,是人体能量的巨
大仓库。
脂肪组织支持胶原蛋白细胞和
其他细胞的活动,在含有单一油滴的
脂肪组织中,存在着典型的白脂肪
细胞和它的前驱体—前驱体脂肪细
胞。在成熟的脂肪细胞中,存在着单
一的大油滴(占细胞体积的80%),而
前驱体脂肪细胞中没有油滴。年轻人
和年长者的脂肪组织分布和数量有
很大差异。随着年龄增加,皮下贮藏
的脂肪组织会逐渐减少,并向内脏再
分配,使得人体数个部位(脸、轮廓、
手、胸)的外观体积减少,结果使脸
部和体型发生了令人不悦的显著变
化。如果脂肪组织中的油滴蓄积量增
加,会使人身体局部的体积变大,体
型得到整理,从而显现出凹凸有致的
身体曲线。
ADIFYLINETM是由西班牙Lipotec 
S.A.公司的Marta等人开发的一种新
的肽原料,是能使部分脂肪组织体积
增大的、含天然氨基酸的化妆品新原
料(表示名称:乙酰基六肽-38)。
ADIFYLINETM具有局部非侵入的
丰满皮肤效果,可以作为防止因年龄
增加产生的体型改变的优良原料,它
对脸颊、乳房、手、嘴角周边的丰满效
果值得期待。
5.减肥和纤体
乙酰六肽-39通过抑制PGC-1α
的表达而减少表皮下的脂肪堆积,
达到减肥和美体的效果。
6.祛眼袋
乙酰四胜肽-5和二肽-2是有效
的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
[8],它们可以通过抑制血管紧张素I
转换为血管紧张素II,从而改善血液
循环。
7.促进真皮修复
棕榈酰六肽-6[9],是以遗传性
免疫肽为模板研制的一种肽,能有效
刺激成纤维细胞增殖和链接、胶原
蛋白合成和细胞迁移。
结语
美容肽原料在美容护肤品中作用
效果明显,但由于其具有极高生物活
性,在具体应用中还应注意一些问题:
(1) 肽类原料多数易受环境影响
而失活,因此要根据产品特点,选择
装修卫生间要多少钱合适的剂型和保护剂,保持其活性,
保证产品质量;
(2) 根据不同人、皮肤状况和
活性肽类特性,选择合适的应用时机
和方法,如外用、注射、口服等,最大
限度地发挥生物活性物质的作用;
(3) 各种细胞都需要多种活性
肽类的存在才能保持其最合适的增
殖状态,单一活性肽类对细胞作用有
限,多种活性肽类相互协同作用能够
更好发挥作用;
(4) 由于活性肽类存在剂量效
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应关系,只要能够发挥出其美容护肤
或创面修复功效,不可能也没有必要
一味在护肤品中追求高浓度。
美容肽已经给化妆品成品及原
料带来了革命性进展,并显示出巨大
潜力。伴随生物化学、分子生物学、
基因技术等方面的进步,将会有更多
新用途、新活性的肽类产生,给美容
护肤领域带来更多的突破性进展,造
益于广大的消费者。
82 /Research & Application 研究&应用 /原料