摘 要:β-环糊精具有特殊的“内腔疏水,外壁亲水”的结构,能包合多种客观分子形成包合物。挥发油与β-环糊精形成包合物后,能对挥发油的不良气味进行很好的掩盖,并对挥发油的热不稳定性、易挥发性、低水溶性等方面有明显的改善作用,从而提高了挥发油的生物利用度。因此,β-环糊精在改善挥发油的应用限制方面有着非常重要的价值。本文简述了几类新型挥发油与β-环糊精的包合方法及其最佳合成工艺条件,并对其发展趋势和前景做了展望。
关键词:挥发油 β-环糊精 包合物
一、引言
环糊精(cyclodextrin, 简称CD)是环状低聚糖,目前所用的环糊精主要是宋慧乔方回应离婚α-环糊精、β-环糊精及γ-环糊精。近年来,随着对环糊精改性技术研究的不断深入,其应用领域已扩展到医药、食品、环境、材料的改性等各个领域,已引起了全世界学者的广泛关注[1]。
挥发油在医药方面有着广泛的应用前景,如毫菊挥发油具有头痛眩晕、风热感冒、眼目
昏花等功效[2]。然而,挥发油存在的易于挥发、易于氧化、难以稳定存在、水溶性差、有异味等缺点,极大的限制了挥发油在医药方面的应用。现将β-环糊精应用于挥发油的包合,从而解决挥发油应用限制这一瓶颈问题。
二、挥发油与β-环糊精包合物的制备工艺
作为衡量包合效果重要指标的挥发油包合率,其值越高,包合效果越好,因此挥发油包合率可作为工艺筛选的重要指标。包合物的形成可以显著改善挥发油在应用中易挥发、热稳定性差等缺点,而在最佳工艺条件下制备包合物,才能实现挥发油的最高利用率。
1.毫菊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺
毫菊挥发油有水溶性差,在常温储存过程中有异味、不稳定的缺点,限制了其在中药方面的使用率。王存琴等[3]采用饱和水溶液法,以毫菊挥发油和液态β-环糊精为原料,是室温下搅拌一定时间后冷藏得毫菊挥发油β-环糊精包合物。红外光谱(IR新学期标语)分析及薄层谱(TLC)分析结果表明,β-环糊精固载到了毫菊挥发油上,证明包合成功,并且包合前后毫菊挥发油的成分没有任何改变。采用正交试验法优选得到的最佳工艺条件为:毫菊挥发
油:β-环糊精=1:8,包合时间3.5h,包合温度50℃。该方法包合率高,可以提高毫菊挥发油的稳定性和生物利用度,并且能有效改善其水溶性和储存过程中的异味。
2.丁香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺
丁香是一种常用中药,丁香挥发油在制剂过程中的易于挥发、气味大等缺点限制了其使用范围。韩林等[4]采用饱和水溶液法用β-环糊精对丁香挥发油进行了包合。薄层谱法和紫外分光光度法分析结果表明,丁香挥发油与β-环糊精成功包合,且包合物中不存在游离的丁香挥发油。采用正交试验法优选得到的最佳制备工艺条件为:β-环糊精:丁香挥发油=7:1,包合时间2h,包合温度50℃。该方法简便、迅速、包合率高达95%,可提显著高丁香挥发油的利用率。
3.梅片树叶挥发油β-环糊精包合物的制备工艺
郭艳梅片树叶有很广泛的药理性质,然而其异味大、挥发性强、物理化学稳定性差、水溶性低等缺点,影响了其药效的发挥和患者用药的顺应性。郭艳云等[5]采用饱和水溶液法、胶体磨法以及超声法制备了梅片树叶β-环糊精包合物。正交试验法对包合物制备工艺的优化结
果显示,相比于乙酸乙酯溶媒,乙醇的包合率略高,为较优的梅片树叶挥发油溶媒;三种包合物制备方法相比,饱和水溶液法的收率和包合率均高于其他两种方法,为最佳制备方法;最佳工艺条件为:梅片树叶挥发油:β-环糊精=1:8,包合时间为50min,包合温度为30℃;工艺参数中,投料比对包合率和收率的影响最大,而反应温度对包合率及收率的影响最为显著。该实验制得的包合物的收率为88.42%,且能改善梅片树叶挥发油在使用过程中的缺点。
4.缬草挥发油β-环糊精包合物的制备工艺
缬草制剂是一种天然镇静安神药物,然而,其有强烈的异味、在高温高湿条件下稳定性差,影响了其药效的发挥。司奇等[6]采用饱和水溶液-搅拌法、饱和水溶液-超声法、饱和水溶液-超声细胞粉碎法及研磨法对缬草挥发油进行了β-环糊精的包合。差示扫描量热法及X-射线粉末衍射法分析表明,缬草挥发油与β-环糊精形成了包合物,且为物理包合。制备方法优化选择结果显示,饱和水溶液-超声细胞粉碎法所得包合物包合率和收率均较高,为最佳制备方法。饱和水溶液-超声细胞粉碎法最佳制备工艺为:爱情公寓收视率β-环糊精与缬草挥发油的质量体积比为:3:1,乙醇与缬草挥发油体积比为:1:1,超声次数为:220次,超声频率
为:780Hz。该方法显著提高了缬草挥发油对高湿高热的稳定性,并对其不良气味进行了很好的掩盖。
三、展望
根据β-环糊精包合技术的最新进展,β-环糊精在包合药物类挥发油、农药等方面已获得了广泛的应用。因此,未来在开发设计新型β-环糊精包合物的同时,也要着重发展包合物的包合技术,实现客观分子在云盘资源搜索β-环糊精中的最高包合率。
参考文献:
[1]长得丑活得久张慧容,彭浩,贺红武. 环糊精在农药中的研究及其应用. 农药,2008,6,406~411.
[2]李英霞,王小梅,彭广芳.不同产地菊花挥发油的抑菌作用.陕西中医学院学报,1997,3,41~44.
[3]王存琴,汪荣斌,赵晓晓.毫菊挥发油β-环糊精包合物的制备及表征分析.甘肃中医学院学报,2013,12,29~31.
[4]韩林,张艳侠.丁香挥发油β-环糊精包合物的制备研究.西北药学杂志,2011,12,447~449.
[5]郭艳云,蔡莹,曹国轩.梅片树叶挥发油/β-环糊精包合物的制备研究.现代食品科技,2013,9,138~141.
[6]司奇,吴丹,曹青日.缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价.中国中药杂志,2013,7,2309~2313.
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