利那洛肽胶囊Linaclotide Capsules
汉语拼音：Li Na Luo Tai Jiao Nang
【警示语】
【成份】
本品活性成份为利那洛肽。化学名称：L-半胱氨酰-L-半胱氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-半胱氨酰-L-半胱氨酰-L-门冬酰胺酰-L-脯氨酰-L-丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨酰-甘氨酰-L-半胱氨酰- L-酪氨酸环(1-6),(2-10),(5-13)-三(二硫键)
分子式：C59H79N15O21S6分子量：1526.8。
【性状】
本品囊体为白或类白，囊帽为橙，囊帽上印有灰“290”字样，内容物为白或类白微丸。
【适应症】
用于成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）的处方药。
【规格】
290μg
【用法用量】
成人：推荐每日1粒(含290μg利那洛肽)，至少首餐前30分钟服用。
【不良反应】
囊的拼音安全性特性总结
在对照临床试验中有1166例IBS-C患者口服了利那洛肽。其中892例患者接受的是推荐剂量290μg,每日一次。
临床研发计划中的总暴露量超过1500患者年。与利那洛肽相关的最常见不良反应是腹泻,大多为轻度至中度,大约在20％的患者中发生。
在罕见的严重病例中,其可能会导致脱水、低钾血症、低血碳酸氢盐水平、头晕和体位性低血压。
其他常见不良反应(>1％)包括腹痛、腹胀和肠胃胀气。
不良反应总结
推荐剂量下(290ug,每日一次),在对照临床试验中观察到下列不良反应。
发生频率定义为:十分常见（≥1/10)、常见（≥1/100至＜1/10）、偶见（≥1/1000至小于1/100）、罕见（≥1/10000至1/1000），十分罕见（＜1/10000）和未知（根据现有数据无法评估发生频率）。
传染与感染
常见：病毒性胃肠炎
代谢疾病和营养不良
偶见：低钾血症、脱水和食欲减退
神经系统疾病
常见：头晕、头痛
血管病
偶见：体位性低血压
胃肠道疾病
十分常见：腹泻
常见：腹痛、腹胀、肠胃胀气
偶见：大便失禁、排便急迫
皮肤和皮下组织疾病
未知：皮疹
检查
罕见：低血碳酸氢盐水平
特定不良反应说明
腹泻是利那洛肽最常见的不良反应,与活性成份的药理学作用一致。临床研究显示,利那洛肽组约20％患者出现腹泻,而安慰剂组为3％。
观察到的腹泻病例大多为轻度(43％)至中度(47％);2％患者发生重度腹泻。约50％的腹泻在第一周内出现。持续中大约三分之一的腹泻患者在7日内缓解。有约一半腹泻患者(80名)经历持续腹泻的时间长于28天(占所有接受利那洛肽患者的99％)。有5％患者因腹泻中止。患者的腹泻症状在中止后数天内减轻。
与临床研究纳入的总体IS-C人相比,腹泻在老年患者(>65岁)、高血压或糖尿病患者或同时接受质子泵抑制剂的患者中更常见。
上市后经验
便血、直肠出血、恶心、以及过敏反应、风疹或荨麻疹。
鉴于这些反应是由不确定数量的使用者自发报告,因此不能总是对其发生率进行准确地评估或是与药物暴露量建立明确的因果关系。
【禁忌】
对利那洛肽或任何辅料过敏者禁用。
已知或疑似患有机械性胃肠道梗阻的患者禁用。
6岁以下儿童禁用。
【注意事项】
1.使用利那洛肽前应排除器质性疾病。尚未在慢性炎症性肠病(如克罗恩病或溃疡性结肠炎)患者中研究利那洛肽。因此,不建议上述患者使用利那洛肽。
2.腹泻
应提醒患者,期间可能发生腹泻。应告知患者,在利那洛肽期间如果发生重度或持续腹泻(见[不良反应]),则必须就医。
如果发生持续(如超过1周)或重度腹泻,应考虑暂停利那洛肽直至腹泻缓解并且应就医。有水或电解质紊乱倾向的患者以及对水或电解质紊乱耐受性差的患者(如老年人、心血管疾病患者、糖尿病和高血压)慎用。对于上述情况,应考虑检查电解质,还可能需要检查酸碱平衝。
如果合并服用质子泵抑制剂、泻药或非甾体抗炎药(NSAID类药物),腹泻风险可能增加。
3.儿科患者重度脱水风险
6岁以下儿童禁用,由于6岁以下儿童鸟苷酸环化醇C(GC-C)在小肠中表达增加,因此可能比年长儿童和成人更易发生腹泻和潜在严重结果(见[药理毒理])。
不建议6岁~18岁以下儿科患者使用利那洛肽,因为尚未在该年龄组中进行研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇
动物研究显示，仅在发生母体毒性时以及利那洛肽剂量远高于人体最大推荐用药剂量时，才对胚胎产生不良作用。动物实验研究未得出有关对生殖毒性的直接或间接损害作用的结论(见(药理毒理])。利那洛肽;在孕妇中使用数据有限。因此，不建议在妊娠期间使用。
哺乳期妇女
利那洛肽全身暴露量十分低，因此不太可能分泌至乳汁中，但尚未进行相应的研究。预期剂量对母乳喂养的婴儿/幼儿无影响，但不建议哺乳期间服用利那洛肽。
生育力
动物实验研究已证明，对雄性或雌性生育力无影响(见[药理毒理)。
【儿童用药】
本品禁止用于6岁以下儿童。尚无利那洛肽在18岁以下儿科人中使用的安全性和疗效数据。不建议6岁~ 18岁以下儿科患者使用(见[注意事项])。
【老年患者用药】
老年患者的数据有限，腹泻在z65岁患者中比在年轻患者中更为常见(见[不良反应])。由于腹泻及相关的水电解质紊乱风险较高，老年患者慎用，应定期评估的风险获益比。
【药物过量】
药物过量可能会增强本品已知的药效学作用，产生药物过量症状，尤其是腹泻。在健康志愿者中实施的一项单剂量2.897mg（高达10倍推荐剂量）研究显示，受试者的安全性特征与总人一致，腹泻是最常见的不良反应。
【临床试验】
利那洛肽的疗效经两项在北美进行的随机、双盲、安慰剂对照、3期IBS-C患者临床试验验证。
研究1中,802例患者接受利那洛肽或安慰剂(290ug,每日一次)长达26周。研究2中,800例患者接受290μg利那洛肽或安慰剂长达12周，之后重新随机分配再额外接受4周。
发布评论