(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号 CN 1221415 A
(43)申请公布日 1999.06.30
(21)申请号 CN97195280.9
(22)申请日 1997.05.02
(71)申请人 雷迪博士研究基金会;雷迪和切米诺公司
    地址 印度安得拉邦
(72)发明人 V·B·洛雷 B·B·洛雷 S·R·阿拉 R·拉马尼杰姆 R·查克拉巴蒂
(74)专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
    代理人 唐伟杰
(51)Int.CI
      C07D417/12
      C07D211/46
      C07D211/22
      A61K31/425
                                                                  权利要求说明书 说明书 幅图
(54)发明名称
      新的具有低脂血和抗高血压性质的抗糖尿病化合物、制备它们的方法及含有它们的药物组合物
(57)摘要
      本发明涉及新的如式(Ⅰ)所示的氮杂环戊烷二酮衍生物、它们的互变异构体、衍生物、立体异构体、多晶形体、它们的可药用盐、可药用溶剂化物以及含有它们的可药用组合物,以及它们的制备方法和它们在抗糖尿病化合物中的用途,其中的AW、Q、B、D、X、Y、Z、R
法律状态
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
权 利 要 求 说 明 书
      1.一种式(I)所示的化合物,它的互变异构体、立体异构体、多晶形体、可药用盐或可药用溶剂化物,
      其中,A表示取代的或未取代的、单一的或稠和的芳基,或取代的或未取代的、单一的或稠和的含有一个或多个杂原子的杂环基团,所述杂原子选自氮、氧和硫;W表示选自氧、硫的一组杂原子或基团NR2,其中R2可为氢原子或低级烷基;Q表示选自氧、硫的杂原子或一组NR3基团,其中R3可为氢原子、低级烷基、或低级烷氧基;B和D分别代表取代的或未取代的介于N和X之间的烃连接基,它们可以是饱和的或可含有一个或多个双键;X代表CH2或杂原子,该杂原子选自氮、硫或氧,Ar表示任选性取代的二价单一或稠和的芳香基或任选性取代的单环或稠和
的杂环基团;R1表示氢原子、羟基、烷氧基、卤素或低级烷基或与相邻的Y一起构成一个键;Y表示氮原子或CR6,其中R6表示氢、羟基、烷氧基、卤素或低级烷基,或R2与R1构成一个键;当Y表示CR2时Z代表氧原子或硫原子,而且当Y为氮原子时Z仅代表氧原子;k为1-4的整数并且p为0-4的整数。
   
      2.根据权利要求1中的化合物,其中k是0、1或2的整数。
   
      3.根据权利要求1中的化合物,其中含有N、B、X和D的杂环为5元或6元的单环。
   
      4.根据权利要求1中的化合物,其中含有N、B、X和D的杂环是未取代的。
   
      5.根据权利要求1中的化合物,其中整数p为0或1。
   
      6.根据权利要求1中的化合物,其中Ar基团表示一个二价的苯基或萘基。
   
      7.根据权利要求1中的化合物,其中含Y和Z的杂环是2,4-二氧噻唑烷-5-基。
   
      8.根据权利要求1中的化合物,其中选自一组由下列化合物组成的物质:183组合
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-4-基氧基]苯基亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-4-基氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-4-基甲氧基]苯基亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-4-基甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-(2S)-吡咯烷-2-基甲氧基]苯基亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-(2R)-吡咯烷-2-基甲氧基]苯基亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-(2S)-吡咯烷-2-基甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苄氧基羰基)-(2R)-吡咯烷-2-基甲氧基]苯基甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(芴-9-基甲氧基羰基)-4-基氧基]苯基亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;
      5-[4-[1-(苯氧基羰基)-4-基氧基]苯基亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;