别嘌醇的合成工艺研究
别嘌醇(Allopurinol)作为次黄嘌呤N7和C8位置互换的同分异构体,是一种重要的活物组分,是痛风、白血病以及肾病的重要药物。另外它也是抗肿瘤类药物的重要中间体。
别嘌醇被认为是唯一抑制尿酸合成的药物,其主要药用原理是人体中的次黄嘌呤或者黄嘌呤类化合物在人体的黄嘌呤氧化酶存在下代谢掉形成尿酸并在血液中积聚。而别嘌醇通过降低人体的黄嘌呤氧化酶的活性以抑制尿酸的合成。
麦洛洛和夏河随着国内外药学对别嘌醇的研究不断深入,人们发现了别嘌醇在医学上的许多用途,如原发性和继发性高尿酸血症,复发性或慢性痛风、痛风石、尿酸肾结石或尿酸肾病、高尿酸血症肾功能不全等症状。本论文研究了别嘌醇合成过程中每步反应的影响因素,考察了反应时间、反应内温、投料比例等参数对反应的影响,优化现有的反应工艺参数,从而得到一条质量好、转化率高且可以工业化生产的反应路线。
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本论文通过对优化后反应路线所得产物的表征,得到了主要实验数据和结论,如下:在中间体1(2-氰基-3-吗啉丙酰胺)的合成过程中,通过对反应时间、反应内温、反应的投料比例等实验
怎么备份系统条件的考察,综合原料转化率和产品选择性两个指标得到了最佳工艺参数:反应内温为100℃,反应时间为4 h,氰乙酰胺、原甲酸三乙酯、吗啉、氯化铵的质量比确定为1.0:1.9:1.23:0.07,转化率和选择性分别为90%和95%,摩尔收率约为80%;同样方法得到的合成中间体2(3-氨基-4-甲酰胺吡唑半硫酸盐)的最佳工艺参数为:反应内温为为80℃,反应时间为4 h,中间体1与水合肼配比最佳摩尔比为1.0:1.2。转化率和选择性分别为87%和92%,摩尔收率约为75%;合成最终产品(别嘌醇)的最佳工艺参数为:反应内温为135℃,反应时间为11 h,3-氨基-4-甲酰胺基吡唑半硫酸盐与甲酰胺的最佳反应摩尔比为1:13。
转化率和选择性分别为98%和95%,摩尔收率约为90%。本文通过对别嘌醇的合成过程、形成机理和各反应影响因素进行研究,得到了别嘌醇合成的最佳工艺参数,对该药物的工业生产具有重要的科学意义。
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此外,本论文还设计了该合成反应以及后处理的工艺流程图,为后续工业化应用提供参考。马鼎盛
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