(10)申请公布号
(43)申请公布日              (21)申请号 201510804767.4
(22)申请日 2015.11.20
A61K 9/20(2006.01)
A61K 31/519(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61P 19/06(2006.01)
(71)申请人世贸天阶制药（江苏）有限责任公司
地址224165 江苏省盐城市大丰区一里河
(方强农场)
(72)发明人宋国芳  张慧君  陈太标  孙开阳
赵曙霞
(54)发明名称
一种别嘌醇片及其制备方法
(57)摘要
撒贝宁和张绍刚本发明提供了一种别嘌醇片，该别嘌醇片以
制成1000粒计算，含有以下处方：别嘌醇100g ；
硬脂酸镁0.3-0.4g ；吐温淀粉13.5-16.5g ；羧甲
淀粉钠4.5-5.5g ；淀粉浆9-11g。本发明还提供一
种别嘌醇片的制备方法。本发明的别嘌醇片及其
制备方法通过原料、辅料处方的变化，以及生产工
艺中原料、辅料粒径大小的控制、湿颗粒烘干温度
的控制，提高工艺生产的稳定性和生产效率，从而
能够有效的解决现有技术中别嘌醇片溶出度不理
想的问题，且能够稳定的生产出合格产品。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页  说明书4页CN 105287416 A 2016.02.03
C N 105287416
A
1.一种别嘌醇片，其特征在于：该别嘌醇片以制成1000粒计算，含有以下处方：别嘌醇100g；硬脂酸镁0.3-0.4g；吐温淀粉13.5-16.5g；羧甲淀粉钠4.5-5.5g；淀粉浆9-11g。
2.如权利要求1所述的别嘌醇片，其特征在于：该别嘌醇片以制成1000粒计算，含有以下处方：别嘌醇 100g；硬脂酸镁0.36g；吐温淀粉15g；羧甲淀粉钠5g；淀粉浆10g。
3.如权利要求1或2所述的别嘌醇片，其特征在于：所述吐温淀粉为质量浓度0.6%吐温-80。
4.如权利要求1或2所述的别嘌醇片，其特征在于：所述淀粉浆的质量浓度为8%。
5.一种权利要求1至4任意一项所述别嘌醇片的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
将原料过80目筛，辅料粉碎过100目筛，混合制得预混物；
向上述预混物中加入淀粉浆制得软材并用16目筛网，制得湿粒；
将制得的湿颗粒于60-70℃烘干4-4.5小时，冷却至室温，加入硬脂酸镁混匀，用16目筛网进行整粒，再经总混、压片制得别嘌醇片。
6.如权利要求5所述别嘌醇片的制备方法，其特征在于：所述原料为别嘌醇；辅料为吐温淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁中的任意一种或几种。
7.如权利要求6所述别嘌醇片的制备方法，其特征在于：所述吐温淀粉为质量浓度0.6%吐温-80。
8.如权利要求6所述别嘌醇片的制备方法，其特征在于：所述淀粉浆为质量浓度8%的淀粉浆，加入时需在2-5秒内完成。
一种别嘌醇片及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于药品技术领域，特别是涉及一种别嘌醇片及其制备方法。
[0002]
背景技术
[0003] 随着生活水平的提高，人类饮食结构的不均衡，导致人体尿酸偏高现象日益明显，最终受痛风疾病困扰人也越来越多。别嘌醇作为黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性，减少次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸，降低血液及尿中的尿酸浓度，是防治痛风疾病较为确切的药物，且不良反应少，可以长期服用，已进入国家基本药物目录，中国药典2000年版二部也已收藏。但是，由于 别嘌醇属于难溶物，现有方法制备的药物依然存在释放均一性较难控制，生产的别嘌醇片溶出度经常不符合《中国药典》2010版的规定，产品质量稳定性难以满足要求的问题，有待进一步研究。
发明内容
[0004] 有鉴于此，本发明有必要提供一种别嘌醇片及其制备方法。
[0005] 本发明采用的技术方案是：
一种别嘌醇片，该别嘌醇片以制成1000粒计算，含有以下处方：别嘌醇 100g；硬脂酸镁0.3-0.4g；吐温淀粉13.5-16.5g；羧甲淀粉钠4.5-5.5g；淀粉浆9-11g。
[0006] 作为优选的技术方案，本发明提供一种别嘌醇片，该别嘌醇片以制成1000粒计算，含有以下处方：别嘌醇 100g；硬脂酸镁0.36g；吐温淀粉15g；羧甲淀粉钠5g；淀粉浆10g。
[0007] 本发明中，所述吐温淀粉为质量浓度0.6%吐温-80，所述淀粉浆的质量浓度为8%。[0008] 本发明还提供一种制备上述别嘌醇片的方法，包括以下步骤：
将原料过80目筛，辅料粉碎过100目筛，混合制得预混物；
向上述预混物中加入淀粉浆制得软材并用16目筛网，制得湿粒；
将制得的湿颗粒于60-70℃烘干4-4.5小时，冷却至室温，加入硬脂酸镁混匀，用16目筛网进行整粒，再经总混、压片制得别嘌醇片。
[0009] 上述步骤1中所述原料为别嘌醇；辅料为吐温淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁中的任意一种或几种；
步骤2中所述淀粉浆为质量浓度8%淀粉浆，加入时需在2-5秒内完成。
[0010] 相对于现有技术，本发明的别嘌醇片及其制备方法通过原料、辅料处方的变化，以及生产工艺中原料、辅料粒径大小的控制、湿颗粒烘干温度的控制，提高工艺生产的稳定性和生产效率，从而能够有效的解决现有技术中别嘌醇片溶出度不理想的问题，且能够稳定的生产出合格产品。
具体实施方式
[0011] 一种别嘌醇片，该别嘌醇片以制成1000粒计算，含有以下处方：别嘌醇 100g；硬脂酸镁0.3-0.4g；吐温淀粉13.5-16.5g；羧甲淀粉钠4.5-5.5g；淀粉浆9-11g。
[0012] 作为优选的技术方案，该别嘌醇片以制成1000粒计算，处方量优选：别嘌醇 100g；硬脂酸镁0.36g；吐温淀粉15g；羧甲淀粉钠5g；淀粉浆10g；所述吐温淀粉为0.6%吐温-80，所述淀粉浆的质量浓度为8%。
[0013] 一种制备上述别嘌醇片的方法，包括以下步骤：
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将原料过80目筛，辅料粉碎过100目筛，混合制得预混物；
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向上述预混物中加入处方量的8%淀粉浆制得软材并用16目不锈钢筛网，制得湿粒；
将制得的湿颗粒于60-70℃烘干4-4.5小时，冷却至室温，加入硬脂酸镁混匀，用16目不锈钢筛网进行整粒，再经总混混合10分钟，测定中间体中别嘌醇的含量，根据测得的结果计算每片片重，压片制得别嘌醇片。
[0014] 上述步骤1中所述原料为别嘌醇；辅料为吐温淀粉、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁中的任意一种或几种；
更具体地，步骤1中粉碎过筛：将原辅料传入粉碎过筛间进行处理，原料别嘌醇过80目筛，辅料吐温淀粉粉碎过100目筛，其余辅料过100目筛，合格细粉放入内衬有洁净塑料袋的周转桶里待用。
[0015] 步骤2中 制粒：将称配好的一料原辅料加入高效湿法制粒机中，关闭缸盖，先启动搅拌低速，再启动高速干混共计5分钟，加入处方量的8%淀粉浆，在2到5S内完成，启动切粒电机，2～3分钟后下料，检查软材成形情况，应握之成团，按之即散，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整，制得湿颗粒；
步骤3中，将制得的湿颗粒均匀铺于烘盘中，在热风循环烘箱中60-70℃烘干，干燥过程中每2小时翻一次料，干燥结束，待颗粒冷却至室温，加入硬脂酸镁，用16目不锈钢筛网进行整粒。把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合10分钟。在压片机上装上冲模和刮粉器，进行压片操作。
[0016] 下面通过具体实施例子对本发明进行详细说明。
[0017] 实施例1:
一种别嘌醇片，该别嘌醇片以制成1000粒计算，处方量如下：
原料：别嘌醇 100g；
辅料：硬脂酸镁0.36g；0.6%吐温-80 15g；羧甲淀粉钠5g；8%淀粉浆10g。
[0018] 通过以下方法制得：
粉碎过筛：将原辅料传入粉碎过筛间进行处理，原料别嘌醇过80目筛，辅料吐温淀粉粉碎过100目筛，其余辅料过100目筛，合格细粉放入内衬有洁净塑料袋的周转桶里待用。[0019] 制粒：将称配好的一料原辅料加入高效湿法制粒机中，关闭缸盖，先启动搅拌低速，再启动高速干混共计5分钟，加入处方量的8%淀粉浆，在2到5S内完成,，启动切粒电机，2～3分钟后下料，检查软材成形情况，应握之成团，按之即散，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整，制得湿颗粒；
将制得的湿颗粒均匀铺于烘盘中，在热风循环烘箱中70℃烘干4小时，干燥过程中每2小时翻一次料，干燥结束，待颗粒冷却至室温，加入硬脂酸镁，用16目不锈钢筛网进行整粒。把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合10分钟。在压片机上进行压片操作制得
别嘌醇片。
[0020] 实施例2
一种别嘌醇片，该别嘌醇片以制成1000粒计算，处方量如下：
原料：别嘌醇 100g；
辅料：硬脂酸镁0.4g；0.6%吐温-80 13.5g；羧甲淀粉钠5.5g；8%淀粉浆11g。[0021] 通过以下方法制得：
粉碎过筛：将原辅料传入粉碎过筛间进行处理，原料别嘌醇过80目筛，辅料吐温淀粉粉碎过100目筛，其余辅料过100目筛，合格细粉放入内衬有洁净塑料袋的周转桶里待用。[0022] 制粒：将称配好的一料原辅料加入高效湿法制粒机中，关闭缸盖，先启动搅拌低速，再启动高速干混共计5分钟，加入处方量的8%淀粉浆，在2到5S内完成，启动切粒电机，2～3分钟后下料，检查软材成形情况，应握之成团，按之即散，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整，制得湿颗粒；
渝简称
将制得的湿颗粒均匀铺于烘盘中，在热风循环烘箱中65℃烘干4.5小时，干燥过程中每2小时翻一次料，干燥结束，待颗粒冷却至室温，加入硬脂酸镁，用16目不锈钢筛网进行整粒。把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合10分钟。在压片机上进行压片操作制得别嘌醇片。
[0023] 实施例3
一种别嘌醇片，该别嘌醇片以制成1000粒计算，处方量如下：
原料：别嘌醇 100g；
辅料：硬脂酸镁0.3g；0.6%吐温-80 16.5g；羧甲淀粉钠4.5g；8%淀粉浆9g；
通过以下方法制得：
粉碎过筛：将原辅料传入粉碎过筛间进行处理，原料别嘌醇过80目筛，辅料吐温淀粉粉碎过100目筛，其余辅料过100目筛，合格细粉放入内衬有洁净塑料袋的周转桶里待用。[0024] 制粒：将称配好的一料原辅料加入高效湿法制粒机中，关闭缸盖，先启动搅拌低速，再启动高速干混共计5分钟，加入处方量的8%淀粉浆，在2到5S内完成，启动切粒电机，2～3分钟后下料，检查软材成形情况，应握之成团，按之即散，在摇摆式颗粒机上用16目不锈钢筛网湿整，制得湿颗粒；
将制得的湿颗粒均匀铺于烘盘中，在热风循环烘箱中65℃烘干4.5小时，干燥过程中每2小时翻一次料，干燥结束，待颗粒冷却至室温，加入硬脂酸镁，用16目不锈钢筛网进行整粒。把整粒后的物料加入三维运动混合机内，混合10分钟。在压片机上进行压片操作制得别嘌醇片。2022第一波祝福文案
《中国药典》2010年版二部溶出度检测方法（附录XC第二法）对三个实施例[0025] 依据：
及对比普通别嘌醇片溶出度测定结果如下表：
样品溶出度平均（%）
郑秀妍实施例196.0
实施例291.1
实施例393.3
普通别嘌醇片72.8
由上表可以看出，本发明提供的别嘌醇片产品溶出度具有明显的提高，《中国药典》规定溶出度限度为≥70%，普通别嘌醇片溶出度一般略高于70%，而本发明的别嘌醇片溶出度