谈谈吃西药的首次剂量加倍
客人吃了药日了几个小时医学界有这样一个默许：第一次吃抗生素，剂量要加倍。有些药瓶上也写着这样一句话：“一日3次，一次2片，首次加倍”。果真如此吗？为什么？下面来分析一下。中国有句俗话，叫“兵贵神速”。使用抗生素对付细菌感染也是同样道理。一般来说，很多抗生素要通过“首剂加量”的办法，也就是第一次服用某些抗生素，需在常用量的基础上加倍（或称突击量，或负荷剂量），迅速提高血液中的药物浓度，使血药浓度迅速达到CSS（即血药稳态浓度），尽早达到持续抑菌的效果，在病原菌尚未“反应”过来之前就给它以“致命性”的打击。常见需首剂加倍的有：磺胺类药物（比如复方新诺明）、大环内酯类药物（比如乙酰螺旋霉素、阿齐霉素）、四环素类抗生素，以及氯喹等半衰期比较长的药物。这种用量方式主要取决于下述两个方面：（1）取决于药物的作用方式。如磺胺类是通过与细菌代谢物――对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，从而妨碍二氢叶酸的形成，最终影响细菌的核蛋白的合成，进而抑制细菌的生长与繁殖。而对氨苯甲酸与二氢叶酸合成酶的亲和力远较磺胺类药强，对氨苯甲酸的浓度等于磺胺药浓度的1/5000－1/25000时，即可对抗磺胺药的抑菌作用。所以，在服用磺胺类药时，必须使机体组织中的药物浓度大大超过对氨苯甲酸浓度，才能充分发挥抑菌作用。因此，首次用量加倍，以便使血中药物迅速升高至有效抑菌浓度。
（2）取决于药物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后，能较多地与组织蛋白结合，大量沉积在内脏组织中，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆达200－700倍。为了使氯喹能迅速控制疟疾症状，必须加快其血浓度上升的速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫。因此，在开始时，应给予加倍量，使药物在组织
中迅速达到饱和，从而可使血浓度较快上升，达到并超过有效水平。常用磷酸氯喹的首次剂量应是1克，第二、第三天各为0.5克。以复方新诺明为例，研究人员根据药物代谢动力学原理计算，复方新诺明半衰期为12小时，每天服用2次，首次剂量加倍，12小时后血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病原菌。而首剂不加倍，则需36个小时才达到稳态血药浓度，这不但不能迅速杀灭细菌，耽误了疾病的有效，而且为细菌赢得“练兵”时间，容易产生耐药性。所以，每日2次，首剂加倍是复方新诺明的最佳给药方案，然后单剂维持药物浓度就好了。药物达到稳态血药浓度后继续给药时血药浓度不再升高，这样避免了一些由于浓度过高而引起的副作用以及药物蓄积作用。但这并不是说服用任何药品都需要“首剂加倍”。实际上，“首剂加倍”只适用于某些抗菌药。头孢拉定也是抗生素，但无需首次加倍，因为内酰
胺类的杀菌效果取决于两次给药间隔内>MIC的时间，而且由于半衰期较短，即使首次加倍在第二次给药时血药浓度也降的很低。有些药物在服用时首剂是否需要加倍，还与疾病的种类有关，如替硝唑在败血症、腹腔感染、盆腔感染、肺炎、皮肤蜂窝组织感染、牙周感染等各种厌氧菌感染性疾病时，通常需首剂加倍，但在阴道滴虫病等原虫感染性疾病时则无需首剂加倍。也有很多药物不适合加量服用，常见的感冒药、头痛药，有些医生认为首次加量都是没有道理的。可见，服药前一定要阅读药物说明书有关的用法用量，以了解所服药物是否需要首剂加倍。此外，大部分抗生素都有一定的毒副作用，因此老年人、儿童及肝肾功能不全者，服用抗生素时，首次服用的剂量应请医生根据病情及患者的体质状况来决定，不可擅自加大剂量。如果患者因为治病心切，盲目地超量服用，就会造肝脏、肾脏负
担过重，严重的可引起肝脏、肾脏器质性损害。此外，有人说：吃药有时候像吃饭，身高体重的人可能“胃口”好一些，吃得相对多一些；而瘦弱娇小的人则吃得少一些。这一说法是有一定的道理的。因为药品说明书中的剂量是一种平均用量，是中等体重的人的服用量。所谓的中等体重是多少呢？男性按照65－70公斤来计算，女性则按照55－65公斤来计算。如果体重不在这个范围内，可以酌情进行药物加减。儿童的用药量，那就还要减少。
哪些药物需要首剂加倍
通常，对那些需要在短时间内达到有效浓度的药物可以采取首剂加倍的给药方式。一般来说，需要“首剂加倍”的多是抗菌药(但也不是所有的抗菌药都需要“首剂加倍”)，常见的有：
1. 磺胺类的抗菌药，如复方新诺明、磺胺对甲氧嘧啶片等；
2. 阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液，一般用于特定的感染
时；
3. 四环素类的米诺环素和多西环素(强力霉素)，必要时首剂加
倍；
4. 替硝唑，用来腹腔感染、肺炎、牙周感染等各种厌氧菌感
染性疾病时；
5. 广谱抗真菌药氟康唑，念珠菌性口咽炎或食管炎、隐球菌
性脑膜炎以及严重深部念珠菌感染时。