药物代谢动力学
1、药物与血浆蛋白结合的特点及意义是什么?
其特点是:不被转运、不被转化、可逆性、饱和性、存在竞争性置换现象
意义:结合后不被转运,不被转化,当游离血药浓度降低时,可从血浆蛋白上游离下来,这样在血中形成一个贮库,故可延长药物作用的持续时间。
2、药物生物转化后的药理活性有哪些变化?
药物经生物转化后的药理活性可有以下变化:(1)多数药物药效减弱,水溶性增加,容易排泄;(2)少数药物药效增强,毒性增强;(3)有些药物的中间代谢产物也有活性。
3、测定药物半衰期的意义是什么?
意义是(1)是连续给药间隔时间的依据;(2)根据t1/2可预测连续给药后达到稳态血药浓度的时间(达坪时间);(3)根据t1/2可估算停药后药物从体内消除所需要的时间。
4、影响药物分布的因素有哪些?
因素有:(1)药物和血浆蛋白的结合率;(2)体内屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障;(3)体内pH;(4)局部器官的血流量;(5)药物与组织器官的亲和力。
5、试述肝药酶与药物转化及药物相互作用的关系。
(1)肝药酶,类型及特点;(2)被转化后的药物活性可能产生活化(如前药)、不变或灭活。被酶灭活的药物与酶诱导剂或抑制剂质检的相互作用可减弱或增强其作用。
6、试述药代动力学在临床用药方面的重要性。
掌握药代动力学的基本原理和方法,可以更好了解药物在体内地变化规律,指导合理用药,为临床用药提供科学依据。
药物效应动力学
作用于受体的药物可分为激动药、拮抗药和部分激动药三类。共同点是与受体具有亲和力,不同点是三者的内在活性不同。激动药有较强的内在活性,部分激动药只有较弱的内在活性,
拮抗药则无内在活性,可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
2、药物产生副作用的药理学基础是什么?
由于药物作用选择性较低,设计多个效应器官,当某一效应为目的时,其他效应成为副作用。
3、从药物的量效曲线上能反映出药物作用的哪些特征?
(1)在一定范围内不同药量引起药理效应即量反应和质反应程度(即药物作用强度);(2)药物的效价与效能的比较;(3)药物的安全性及毒性大小;(4)量效曲线中段的斜率最大,斜率大的药物剂量稍有增减,效应即有明显变化,量也可能接近中毒量;(5)药物需达到阈剂量时才能产生效应。
4、简述受体的特性及其主要类型。
受体的特性:药学是学什么的灵敏性、饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、多样性、结构专一性等。
(1)根据分布区域的不同,可分为细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体;(2)根据受体蛋白
结构、信息转导过程、效应性质的不同,可分为G蛋白偶联受体(GPCR)、离子通道、转运体、核受体、酶类。
作用于胆碱受体的药物
1、试述毛果芸香碱对眼睛的作用、原理及用途。
作用包括缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛;毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M受体,使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小;通过缩曈作用使虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易通过小梁网及巩膜静脉窦而进入体循环,结果使眼内压降低;青光眼,1%-2%;虹膜炎。
2、试述新斯的明的作用、原理及用途。
新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱破坏减少,导致突触间隙乙酰胆碱堆积及直接兴奋胆碱受体,产生M样作用和N样作用,如骨骼肌、胃肠平滑肌、膀胱平滑肌兴奋等,临床主要用于重症肌无力、术后腹胀气、尿潴留,竞争性肌松药过量时解毒。
3、试述新斯的明对骨骼肌兴奋作用强的原因。
抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱破坏减少,造成突触间隙乙酰胆碱堆积;(2)直接兴奋N2受体;(3)促进乙酰胆碱释放。
4、有机磷酸酯类药急性中毒的临床表现及解救原则有哪些?其药物的作用机制。
(1)M样症状:缩曈、腺体分泌增加、血压下降等。2)N样症状:骨骼肌收缩,严重时可致肌无力,呼吸麻痹;(3)中枢症状:先兴奋后抑制。
救治原则:(1)迅速消除毒物;(2)尽快使用解毒药,如及早使用阿托品,对中、重度中毒,尚应及早应用胆碱酯酶复活药碘解磷啶、氯解磷定等;(3)对症:吸氧、输液、抗休克、人工呼吸。
(1)阿托品:能阻断M胆碱受体,迅速对抗体内乙酰胆碱的M样作用和部分中枢神经系统症状,用药应早期、足量、反复;(2)胆碱酯酶复活药:能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性,常用药物有碘解磷啶、氯解磷定,可迅速控制肌束震颤,对中枢神经系统的中毒症状也有一定改善作用。
5、比较阿托品与毛果芸香碱对眼的作用有何不同。
(1)阿托品:扩大瞳孔,升高眼压,调节麻痹;用于眼底检查,验光配镜,虹膜炎。(2)毛果芸香碱:缩小瞳孔,降低眼压,调节痉挛;用于青光眼,虹膜炎
9、简述阿托品的作用和用途。
解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,扩大瞳孔,升高眼压,调节麻痹,解除迷走神经对心脏的抑制作用,扩张血管,改善微循环,可对抗有机磷酸酯类农药中毒的M样症状。
用途:胃肠绞痛,膀胱刺激症,严重盗汗及流涎,全麻前给药,验光配镜,检查眼底,虹膜炎,窦性心律过缓,房室传导阻滞,感染性休克早期,解救有机磷酸酯类农药中毒。
10、比较山莨菪碱与东莨菪碱的作用有何不同
山莨菪碱与东莨菪碱在外周的作用与阿托品相似。但在作用强度上有差异。山莨菪碱抑制唾液分泌的作用较阿托品弱,而东莨菪碱抑制唾液分泌的作用较阿托品强。
传出神经系统药理概论
1、什么是胆碱能神经?胆碱能神经包括哪些?
以乙酰胆碱为递质的神经纤维称为胆碱能神经。人体内支配骨骼肌的神经纤维,所有交感神经纤维,大多副交感神经节后纤维。
2、传出神经受体的分类及分布如何?
M受体(节后胆碱能支配的效应器细胞膜)N1(自主神经节肾上腺髓质)N2(骨骼肌细胞膜)α1(血管平滑肌瞳孔开大肌)α2(去甲肾上腺能神经的突触前膜)β1(心脏、肾小球球旁细胞)β2(平滑肌骨骼肌)β3(脂肪组织)
3、试述传出神经系统药物的基本作用方式
(1)直接与受体结合(2)影响递质的生物合成(3)影响递质转化(4)影响递质储存和释放
作用于肾上腺素受体的药物
1、简述去甲肾上腺素的作用、原理、用途及不良反应。
作用及原理:兴奋α受体作用强大,兴奋β受体作用弱;全身大部分血管收缩;心脏兴奋,收
缩力增加,而心率减慢,升高血压。
用途:抗神经源性休克,上消化道出血,药物中毒性低血压。
不良反应:局部缺血性坏死,急性肾功能衰竭,停药反应。
2、简述肾上腺素的作用与用途,并说明其作为过敏性休克首选药的依据。
作用:兴奋心脏,收缩或扩张血管,升高血压,扩张支气管,促进代谢。
用途:心脏骤停,过敏性休克,支气管哮喘,局部止血,与局麻药配伍应用于小手术。兴奋α、β受体,使心脏兴奋,收缩血管,增加回心血量,使输出量增加,扩张气管,消除猴头黏膜水肿。
3、简述异丙肾上腺素的作用与用途,并说明其为什么能用于支气管哮喘,应用时需注意什么。
作用:兴奋心脏、扩张血管、改善循环、扩张气管、促进代谢。
用途:心脏骤停、房室传导阻滞、感染性休克、支气管哮喘。
4、简述β受体阻断药共同的药理作用
药理作用:(1)β受体阻断作用:抑制心脏、抑制肾素分泌、收缩气管、抑制代谢;(2)内在拟交感活性;(3)膜稳定作用。
中枢神经系统药物
1、简述左旋多巴帕金森病的原理、主要不良反应及防治方法。
左旋多巴透过血脑屏障,在纹状体内脱羧转变为DA,补充了纹状体内DA的含量,恢复DA能神经元抑制功能而起效。主要不良反应及防治方法:(1)胃肠道反应,饭后服药或给予多潘立酮等减轻;(2)心血管反应,给予β受体阻断药减轻;(3)不自主运动,给予左旋千金藤啶碱减轻;(4)“开-关”现象,合用多巴胺受体激动剂或MAO抑制药减轻。
2、简述的镇痛作用特点,镇痛作用机制及临床应用。并说明中毒有什么表现?可用什么药解救?
1)特点:为成瘾性镇痛药,镇痛作用强,对持续性慢性疼痛效果好,镇痛同时伴有镇静和致欣快感作用,可缓解因疼痛引起的紧张、恐惧情绪,环境安静可诱导患者入睡。
(2)机制:激动中枢痛觉传导通路上的阿片受体,产生模拟体内内啡肽的作用,使痛觉传入传入神经末梢的P物质释放减少,而产生镇痛作用。
(3)临床应用:主要用于剧烈疼痛,如烧伤、
(4)急性中毒的表现:深度呼吸抑制,血压下降,紫绀等症状。
(5)解救措施:应立即人工呼吸或给氧,使用呼吸兴奋药尼可刹米、阿片受体拮抗药纳洛酮。
3、解热镇痛药与镇痛药的镇痛机制、适应症及不良反应有何不同?
解热镇痛药:(1)机制:抑制PG合成;(2)适应症:慢性钝痛;(3)主要不良反应(成瘾性):无成瘾性,无呼吸抑制。镇痛药:(1)机制:激动阿片受体;(2)适应症:各种剧痛,包括锐痛;(3)主要不良反应(成瘾性):有成瘾性,呼吸抑制。
3、比较阿司匹林与氯丙嗪对体温的影响。
阿司匹林:(1)特点:只降低发热者的体温,对正常体温无影响,不受物理降温影响;(2)
方式:促进散热,对产热无明显影响;(3)机制:抑制PG的合成;(4)应用:只用于发热病人的退热。
氯丙嗪:(1)特点:在物理降温配合下,对发热及正常体温均有降低作用;(2)方式:既促进散热,有抑制产热;(3)机制:直接抑制体温调节中枢;(4)应用:用于人工冬眠疗法及低温麻醉。
4、简述阿司匹林的解热、镇痛和抗炎抗风湿作用机制、作用特点及临床应用。
1)特点:解热镇痛作用强,抗炎抗风湿作用也较强,且随着剂量增加而增强。
(2)作用机制:抑制体内环氧化酶,阻止前列腺素的合成和释放。阿司匹林的解热作用是作用于体温调节中枢,而其他作用是作用于外周。
(3)临床应用:①感冒发热及慢性钝痛,如头痛、牙痛等;②急性风湿热、急性风湿性和类风湿性关节炎,因起效迅速、疗效确切,除作为首选用药外,还用于风湿病的鉴别诊断;③小剂量抑制血小板聚集,临床上用于预防心肌梗死和脑血栓形成
1、简述的药理效应和临床应用。
药理效应和临床应用有:(1)抗焦虑:为焦虑症的首选药;(2)镇静催眠:用作麻醉前给药和复合麻醉的组成成分;用于失眠症,这已取代了类;(3)抗惊厥、抗癫痫:用于防治破伤风、子痫、高热、药物等引起的惊厥,静脉注射是癫痫持续状态的首选药;(4)中枢性肌肉松弛:用于中枢或局部病变引起的肌肉僵直和痉挛
3、简述苯二氮䓬类药物与类药物相比镇静催眠的优点。
优点:(1)指数大,对呼吸、循环抑制轻;(2)诱导肝药酶较弱,对他药使用干扰小;(3)缩短REMS不明显,停药后反跳现象少;(4)依赖性轻,戒断症状发生较迟较轻。
4、简述抗癫痫药物作用机制。
作用机制:(1)抑制病灶神经元过度放电;(2)作用于病灶周围正常神经组织,抑制异常放电的扩散。上述效应的基础可能与影响Na+、Ca2+、K+等离子通道有关;也可能与增强脑内GABA介导的抑制作用有关。
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