简答题
剂型按分散系统分为哪几个类型？剂型研究的重要性是什么？
分类：溶液型：药物分散在分散体系中形成的均匀分散体系
胶体溶液剂：高分子物质分散在分散体系中形成的均匀分散体系
乳剂：油类药物以液滴形式分散在分散介质中的形成的非均匀分散体系
混悬型：固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系
气体分散剂：液体或固体以微粒状态分散在气体分散介质中的形成的分散体系
微粒分散剂：药物以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散
固体分散剂：固体药物以聚集状态存在的分散体系
重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质
（2）不同剂型改变药物的作用速度
（3）不同剂型改变药物的毒副作用
（4）有些剂型可产生靶向作用
（5）有些剂型影响疗效
2 、药剂学的研究任务是 什么？
（1）研究药剂学的基本理论
（2）新剂型的研究与开发
（3）新技术的研究与开发
（4）新辅料的研究与开发
（5）中药新剂型的研究与开发
（6）生物技术药物制剂的研究与开发
（7）制剂新机械和新设备的研究与开发
3 、现代药剂学的发展分为哪几个时代？中华人民共和国药是什么典最早版和最新版分别是什么？
四个时代：第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等
第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS
第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的给药制剂，为第二代DDS
第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS
最早版1930年?中华药典? 最新版2005年?中国药典?
4、处方有哪几种类型？新药申报的主要内容是什么？
类型：法定处方、医师处方、协定处方、秘方处方
申报主要内容：处方制备工艺与辅料、稳定性研究、溶出度试验、生物利用度
5、为什么要制定GMP？
内因：1.药品与人的健康、生命、疾病有关，所以在生产过程中不允许有错误发生
2.药品从本质上讲对机体是异物，即在药品使用过程中要特别关注
3.药品是用于疾病、预防和防治作用的，多数为病人使用，病人本身身体虚弱，抵抗力不强，要求药品的质量高
4.药品质量在很多情况下不能通过外观观察判断，其属性决定了生产、使用，必须加强管理
外因：用药增加后，用药事故增加，为保障人体安全，对质量要求增高
6、简述处方前工作的主要内容是什么？
（1
）获取新药的相关理化参数 （2）测定其动力学特征
（3）测定与处方有关的物理性质（4）测定新药与各种有关辅料间的相互作用
7、优化设计的主要方法有哪些？
优化参数法、实验设计 （正交设计，均匀设计，析因设计，星点设计）、单纯性优化法、拉式优化法
8、药品注册申请分哪几种
新药申请、已有国家标准的药品申请、进口药品申请、补充申请
9、表面活性剂按极性基团分类有哪些？其中离子型表面活性剂又有哪些？
分为离子表面活性剂、非离子表面活性剂
离子表面活性剂：1、阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐，硫酸化物，磺酸化物
2、阳离子表面活性剂：苯扎氯铵、度米芬、苯扎溴铵
3、两性离子表面活性剂：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型
10 、温度对增溶的影响是什么？表面活性剂的生物学活性有哪些？药用高分子材料有哪几个方面的应用性能？
温度的影响：（1）影响胶束的形成 （2）影响增溶质的溶解 （3）影响表面活性剂的溶解度
生物学活性：（1)表面活性剂对药物吸收饿影响
(2)表面活性剂与蛋白质的相互作用
(3)表面活性剂的毒性
(4)表面活性剂的刺激性
应用性能：分子量及分布、溶解与溶胀、溶胶与凝胶、玻璃化温度、粘流温度
11 、药物制剂的稳定性分为哪三个方面？
化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性
12 、零级反应和一级反应的方程式及特点是什么？如何计算药物t1/2和t0.9?
零级：微分式 dC/dt=-k 积分式 即C=-kt+C0
特点:(1)反应物的浓度与速度无关
(2)反应物的浓度与时间呈线性关系
(3)药物的半衰期、有效期与药物初始浓度呈线性关系
半衰期： t1/2=C0/2k 有效期： t0.9=0.1C0/k
一级：微分式dC/dt=-kC 积分式 即lgC=lgC0-kt/2.303
特点：(1)反应速度与药物浓度呈线性关系
(2)药物浓度对数与时间呈线性关系
(3)药物的半衰期、有效期也药物初始浓度无关
(4)降解速度常数是温度的函数
半衰期：t1/2=0.693/k 有效期：t0.9=0.105/k
制剂中药物的化学降解途径是什么？其中主要降解途径又是什么？
途径：水解、氧化、异构化、聚合、脱羧
主要降解途径：水解和氧化
药学是学什么的14 、简述影响药物制剂降解的因素及稳定化措施？
影响因素：PH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中机制或赋形剂
稳定化措施：制成固体制剂、制成微囊或包合物、用粉末直接压
片或包衣工艺、制成难溶盐、制成复合物、制成前体药物
15 、药物稳定性实验有哪三个方面？其中影响因素实验又包括哪三个方面？
稳定性实验：影响因素试验，加速试验，长期试验
影响因素试验：高温试验、高湿度试验、强光照射试验
16 、经典恒温法的主要内容是什么？
将样品放在100℃、90℃、80℃、70℃、60℃条件下分别培养，每隔5小时测定其浓度，测5个点时间和浓度，记下5个点，由一级动力学方程lgC=lgC0-kt/2.303，可求出K100、K90、K80、K70、K60，以t为横坐标，lgC为纵坐标作图得一直线，根据直线的斜率可求出k值；再根据阿伦尼乌斯方程lgk=-E/2.303RT+lgA，以lgk对1/T作图得一直线，由直线斜率可得出E的值，由直线截距可得出A值，再将A、E带入方程可求出方程表达式，当T=298.15时，可求出k25，t1/2=0.693/k25、t0.9=o.1054/k25
17、粉体的粒子径的测定方法有哪几种？
显微镜法、库尔特计数法、沉降法、比表面积法、筛分法
18 、粉体流动性的表示方法有那些？影响粉体流动性的因素哪些？改善粉体流动性的方法是什么？
表示方法：休止角、流出速度、压缩度、内摩擦力
影响因素：（1）粒度：在临界粒子径以上，随着粒度增加，流动性增加；低于临界粒径以下，易粘附
（2）粒子形态及表面粗糙度：加润滑剂或细粉，降低摩擦力，增加流动性
（3）含湿量：含湿量大，休止角大，则流动性差，所以适当的干燥
（4）加入助流剂的影响：加入后可大大改善粉体的流动性
19、粉体有那几方面的性质？
（1）粒子径与粒度分布 （2）粒子形态（3）粉体的密度和孔隙率
（4）粉体的流动性和充填性 （5）粉体的吸湿性与润湿性
（6）黏附性与凝聚性 （7）粉体的压缩成形性
20 、牛顿流体的特点是什么？非牛顿流体有哪几种？它们的主要特点是什么？
牛顿流体的特点：（1）低分子的溶液或稀溶液，无其他杂质
（2）在一定温度下，牛顿流体的黏度是一个常数
（3）黏度随温度身升高而下降
（4）切变速度与切变应力之间成线性关系D=S/η
非牛顿流体：塑性流动：屈服性、致流值（引起液体流动的最低切变应力）
假塑性流动：切变稀化（应变力增大，黏度减小，流动性增加）
胀性流动：切变稠化（应变力增大，黏度增大）
21、蠕变性的测定方法是哪三种？
毛细管黏度法、落球黏度法、旋转黏度法
22 、优良溶剂的条件是什么？
（1）对药物有较好的溶解性和分散性
（2）溶剂的化学性质稳定，
不与药物和附加剂发生反应
（3）不应影响药效的发挥与含量的测定
（4）溶剂应毒性较小，无刺激性与臭味
23、影响药物溶解度的因素是什么？增加药物溶解度的方法有哪些？
影响因素：溶剂的影响、溶剂化作用与水合作用、晶型的影响、粒子大小的影响、温度的影响PH与同离子效应、混合溶剂的影响、添加物的影响（加入助溶剂、加入增溶剂）
方法：制成可溶性盐、引入亲水基团、加助溶剂、使用混合溶剂产生潜溶、加增溶剂、粉碎成小粒子
24、影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法分别是什么？
影响因素：固体药物的粒径和表面积、温度、扩散系数、扩散层的厚度、溶出介质的体积
方法：制成可溶性的盐，引入亲水基团、加入助溶剂、使用混合溶剂产生替溶、加入增溶剂、粉碎变为小粒
25、试述微粒分散体系在药剂学中的意义？
微粒分散体系在药剂学中具有重要作用：
（1）由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度、溶解度及难容物的物利用度
（2）有利于提高药物微粒再分散介质中的分散性和稳定性
（3）具有不同大小的微粒分散体系在机体内分布上具有一定的选择性
（4）微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用
（5）可以改善药物在体内外的稳定性
26 、试述微粒分散体系的物理稳定性（热力学和动力学稳定性）？
热力学稳定性：微粒分散体系是典型的多相分散体系，存在大量的相界
随着微粒粒径的变小，表面积A不断增加，此时表面自由能△G=σ△A。
（1）表面积增大：可使表面自由能大大增加
（2）表面张力降低：可以明显降低体系的表面自由能，从而增加体系的物
理稳定性，因此选择适当的表面活性剂是最常用的稳定化方法
（3）热力学稳定性还体现在分散相微粒的大小发生变化，微粒越小，溶解
度越大，因此会出现小晶粒溶解，大晶粒长大的现象
动力学稳定性：（1）Brown运动：分子热运动产生提高微粒分散体系的物理稳定
性
（2）重力产生的沉降：降低微粒分散体系的物理稳定性
增加稳定性的措施：减小粒径、增加黏度、降低密度差
27 、简述DLVO理论、空间稳定性理论、空缺稳定性理论的主要内容？
DLVO理论：微粒间始终存在吸引能和排斥能，在距离较远时，双电层没有重叠，此时，吸引能大于排斥能，微粒相互靠近，达到第二极小值，产生絮凝，在该处吸
引能仍大于排斥能，微粒继续靠近，由于势垒高，不能越过又推到第二极小处，保持絮凝状态，微粒相聚很近时，会产生很大的Born排斥能使其越过势垒，，达到第一极小处。此时，吸引能远大于排斥能，产生聚沉现象，当微粒继续靠近时，排斥能增大，使之不能继续靠近而退回到第一极小处，保持聚沉现象。
空间稳定性理论：微粒表面上的吸附大分子从空间阻碍了微粒相互接近，进而阻碍了它们的聚结，因此这一类稳定性作用为空间稳定作用。空间稳定理论主要包括两个稳定理论，一是体积限制效应理论，吸附在微粒表面上的高分子长链有多种可能构型。两微粒接近时，彼此的吸附层不能相互穿透，因此，对每一吸附层都造成了空间限制，高分子可能采取的构型数减少，构型熵降低，从而引起自由能增加，产生排斥作用。二是混合效应理论，微粒表面上的高分子吸附层可以相互穿透，吸附层之间的这种交联，可看作是两个一定浓度的高分子溶液的混合，其中高分子链段之间及高分子与溶剂之间相互作用发生变化。此外，空间稳定理论受电解质浓度的影响较小，它在水体系及非水体系中均可起作用，能够使很浓的分散体系稳定。
空缺稳定理论：聚合物没有吸附于微粒表面时，粒子表面上聚合物的浓度低于体相溶液的浓度，形成负吸附，使粒子表面形成一种空缺表面层。如果两平行的微粒平面浸入不被吸附的聚合物溶液中，如果两平面间的空间足够大，存在着许多自由聚合分子，当二平面靠拢时，链节密度发生变化，形成三种不同的区域：（1）H>2r，此时两平面有足够的距离，它们的空缺吸附层不发生重叠，没有自由能的变化；
（2）r≤H≤2r，由于此时距离缩短，两平面的空缺层发生重叠，使重叠区的密度增大，该过程是溶液的分离过程，且过程非自发，体系自由能增加（3）H<r，此时两平面间距离以小于聚合物分子末端均方根距离，微贮存器无法容纳聚合物分子，只有纯溶剂存在，链节密度为零，该过程自发，体系自由能减少，产生吸力位能。从以上的分析可见，当两平面微粒的距离在r～2r之间时，两平面空缺层发生重叠，产生斥力位能，当聚合物浓度高时，产生的斥力位能较大，微粒趋于稳定。
28、液体制剂的特点是什么？
液体制剂的优点：（1）药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效
（2）给药途径多，可以内服，也可以外用
（3）易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者
（4）能减少某些药物的刺激性
（5）某些固体药物制成液
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