有些药物在短时间内重复给予而使机体反应减弱，最后虽然剂量加得很大也不能得到原来的反应。药物的此种现象称为药物的快速耐受或急性耐受，这种特性叫快速耐受性。熟知的药物快速耐受是在给麻醉狗静脉注射麻黄碱后，血压升高时反应很快减弱，这种快速耐受形成的原因，最初认为是麻黄碱直接作用于效应器的受体，使之很快饱和所致。后来的研究表明，麻黄碱的升压作用是由于置换了神经末梢结合点上的去甲肾上腺素，使之进入细胞外液，此内源性神经递质再作用于效应器细胞上的受体结合部位以产生作用。交感神经末梢虽有大量去甲肾上腺素储存，但可供这类药物置换的并不多，所以连用几次后，作用就很快消失。其实，麻黄碱快速耐受性的形成，可能以上两种机制都有。其它结构和麻黄碱相似的化合物如等，也有此现象。另一类型的药物仅直接作用于效应器受体，也会引起快速耐受现象。如给麻醉动物静脉注射血管加压素，因与小动脉和微血管壁上的受体直接结合而引起血管收缩，使血压升高。如在短时间内连续注射，也可引起快速耐受。这是因为血管加压素与受体的结合物解离较慢，重复注射时部分受体仍被占据，参与新的结合反应的受体减少，所以作用减弱。神经节对烟碱兴奋作用的快速耐受现象可能也有这种机制。