注射用西维来司他钠Sivelestat Sodium
英文名：Sivelestat Sodium for Injection
汉语拼音：Zhu She Yong Xi Wei lai Si Ta Na
【成份】
本品活性成份为：西维来司他钠，化学名称： [[2-[[[4-[(2,2-二甲基丙酰基)氧基]苯基]磺酰基]氨基]苯甲酰基]氨基]乙酸钠四水合物，分子式：C20H21N2NaO7S.4(H2O)，分子量：528.51，辅料：甘露醇、磷酸二氢钠、氢氧化钠。
【性状】
本品为白疏松块状物或粉末。
【适应症】
使用注意：
1、本品适用于满足下列( 1) 和( 2) 诊断标准的患者。
( 1) 全身性炎症反应综合征，符合以下项目中2项以上：① 体温 > 38℃或 < 36℃；② 心率 > 90次/分；③ 呼吸频率 > 20次/分或二氧化碳分压(PaCO2) < 32 mmHg；④ 白细胞数 > 12×109/L或 < 4×109/L或杆状核细胞(未成熟白细胞) > 10%。
( 2) 急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征，符合以下全部项目：① 机械通气时PaO2/FiO2 ≤ 300 mmHg；② 胸部X线检查两肺均有浸润阴影；③ 能测定肺动脉楔入压时，肺动脉楔入压 ≤ 18mmHg；不能测定肺动脉楔入压时，未见左房压上升的临床表现。
2、不建议用于伴有4个及4个以上器官损伤的多器官损伤、烧伤、外伤的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征。
3、在合并重度慢性呼吸系统疾病患者中的有效性及安全性尚未明确。
【规格】
0.1g（以C20H21N王昱珩微观辨水2NaO7S·4H2O计）
【用法用量】
采用生理盐水250ml-500ml进行配伍，现配现用。
将1日剂量(4.8mg/kg)用250-500ml生理盐水稀释，24小时持续静脉给药(相当于0.2mg/kg/h)，最长持续给药14天。
使用说明：1、建议在肺损伤发生后72小时内开始使用本品。2、根据症状改善情况也可在短期给药后停药。如果本品用药5天后的改善情况不理想，通常此后的改善情况(14天后)也会不理想。3、避免与氨基酸输液混用。使用含钙的输液(本品浓度2mg/ml以上)或使用输液稀释后pH下降到6.0以下时，会生成沉淀。(见【注意事项】)
【不良反应】
叶紫涵图片1、临床试验数据
支持原研药在日本获批的临床试验中，580例患者中93例(16.0%)发生229例次不良反应(包含临床检查值异常)。主要为：49例(8.4%)门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高等肝功能异常，36例(6.2%)碱性磷酸酶(ALP)升高，11例(1.9%)胆红素升高，9例(1.6%)白细胞减少，7例(1.2%)嗜酸性粒细胞升高。
原研药日本上市后的特别调查及上市后临床试验中，1030例患者中114例(11.1%)发生266例次不良反应(包含临床检查值异常)。主要为：75例(7.3%)AST、ALT升高等肝功能异常，32例(3.1%)ALP升高，18例(1.7%)胆红素升高，12例(1.2%)乳酸脱氢酶升高。
2、不良反应总结
石楠花为什么污(1)严重不良反应
1)呼吸困难
任泉不娶李冰冰的原因呼吸困难(0.2%)，一旦出现应中止用药，并进行适当处理。
2）白细胞减少、血小板减少
白细胞减少(0.2%)、血小板减少(0.2%)，一旦出现应中止用药，并进行适当处理。
3)肝功能损伤、黄疸
伴有AST、ALT显著升高的肝功能损伤(0.2%)、黄疸(发生频率不明)，一旦出现应中止用药，并进行适当处理。
(2)其他不良反应
【禁忌】
对本品成分过敏者禁用。
【注意事项】
使用本品并不能代替急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征的常规(辅助呼吸、补充循环血容量、抗菌等)，需对原发疾病进行。
采用生理盐水250ml-500ml进行配伍，现配现用。使用含钙的输液时，本品浓度应低于1mg/ml(本品浓度为2mg/ml以上时会生成沉淀)。输液稀释后pH低于6.0时也会生成沉淀。使用氨基酸输液会导致本品分解，因此需避免与氨基酸输液混用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、孕妇
妊娠期的用药安全性尚不明确。孕妇或可能已妊娠的妇女，需经医生评估后认为给药的获益大于风险时，才能使用本品。
2、哺乳期妇女
动物实验中发现本品会通过乳汁排泄。使用本品期间应停止哺乳。
【儿童用药】
虎年带虎字的春联儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
【老年患者用药】
贺军翔出了什么事因老年人生理机能下降，需谨慎用药。
【药物过量】
尚无药物过量相关研究。
【临床试验】
1、原研药日本上市前临床试验
在1项双盲对照试验及1项以ARDSNetwork为标准的临床试验(均纳入含肺在内的3个以下器官损伤的受试者，均用药14天)中，确认了本品用于全身性炎症反应综合征的肺损伤的有效
性。
(1)双盲对照试验中，共纳入234例患者，观察到对全身性炎症反应综合征的肺损伤有效，整体改善程度在“中等程度改善”以上的患者比例为70.5%(165/234例)。肺损伤发生后72h内开始给药的患者中，肺功能改善达到“中等程度改善”以上患者比例为72.5%(66/91例)；肺损伤发生后超过72h才开始给药的患者中为54.5%(12/22例)。以给药5天后的肺功能改善程度为基准，给药10天后、14天后达到“中等程度改善”以上的患者比例如下所示：
5天后“不变”中的1例因不良反应中止用药，故14天后无数据
2)另1项以ARDSNetwork为标准的临床试验，排除了合并包含肺在内的4个以上器官损伤的患者、合并重度慢性呼吸系统疾病的患者、伴有烧伤、外伤的急性肺损伤患者。共纳入20例患者，试验结果非机械通气时间(VFD)为14.3±8.6天(平均±标准差)。此外，前述双盲对照试验中，有107例患者符合上述依据ARDSNetwork标准临床试验的受试者选择标准，对其进行亚组分析，对照组VFD为10.7±10.8天，试验组为13.1±10.9天。
2、原研药日本上市后临床试验
(1)以556名全身性炎症反应综合征的急性肺损伤患者为受试者，根据ARDSNetwork标准进行了上市后临床试验(排除合并包含肺在内的4个以上器官损伤的患者、合并重度慢性呼吸系统疾病的患者、伴有烧伤、外伤的急性肺损伤患者)。
发布评论