(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
闫桉
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910199046.3
(22)申请日 2019.03.15
(66)本国优先权数据
201810219276.7 2018.03.16 CN
(71)申请人 上海医药集团股份有限公司
地址 201203 上海市浦东新区张江路92号
(72)发明人 杨满勋　谢建树　陆世红　夏广新　
刘彦君　
(74)专利代理机构 北京金信知识产权代理有限
公司 11225
代理人 刘锋　郑丹
(51)Int.Cl.
马伊琍几次婚史
C07D  217/26(2006.01)
(54)发明名称
一种诺得司他的制备方法
(57)摘要
本发明涉及一种诺得司他，即[(4-羟基-1-
甲基-7-苯氧基异喹啉-3-甲酰基)氨基]乙酸的
制备方法。该制备方法成本低廉、方法简单，且安
全性好，有创意的团队名字
适合于工业化生产。权利要求书6页  说明书21页CN 110272386 A 2019.09.24
C N  110272386
A
1.一种诺得司他的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
(4)化合物IV与甲基化试剂发生甲基化反应生成化合物V；
(5)化合物V发生水解反应，
生成化合物VI；
(6)化合物VI与氨基乙腈或氨基乙腈的盐，发生缩合反应，
生成化合物VII；其中，
Y为-NR 2R 3或-OCH 2CH 2CH 2CH 3，R 2和R 3各自独立地选自H、叔丁基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、苯基和苄基；
氨基乙腈的盐选自氨基乙腈与有机酸或无机酸成的盐；
X为卤素。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤(6)之后还包括如下步骤：
(7)化合物VII发生水解反应，
生成化合物VIII；
3.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，在步骤(4)之前还包括如下步骤：
(3)化合物III与卤化试剂发生卤化反应，
生成化合物IV；
其中，Y的定义如权利要求1或2所述。
2016奥运会赛程权　利　要　求　书1/6页2CN 110272386 A水浒传好词好句
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