Analysis of Limit Requirements of Total Anthraquinone Content in Health
Weight-reducing Food
HUANG Yuan 1，LüXi-yuan 2
（1.Liaoning Inspection,Examination &Certification Centre ，Shenyang 110036，China ；2.Liaoning Institute of Standardization ，
Shenyang 110004，China ）
Abstract ：By comparing the dosage of traditional Chinese medicine with anthraquinone compounds as the main component in the Chinese Pharmacopoeia with that of traditional Chinese medicine preparations ，and studying the mechanism of anthraquinone compounds metabolizing through the intestine ，preliminary discussion on the limit requirements of total anthraquinone content in weight-reducing food ，to provide reference for the formulation of limit standards for anthraquinone components in weight-reducing food.
Key words ：weight-reducing food ；anthraquinone ；limit standard
减肥类保健食品中总蒽醌限量要求分析
黄媛1，吕锡源2
（1.辽宁省检验检测认证中心，辽宁沈阳110036；2.辽宁省标准化研究院，辽宁沈阳110004）
【摘要】通过比较《中国药典》中以蒽醌类化合物为主要成分的中药材与中药制剂的用量，以及研究蒽醌类化合物经肠道代谢的作用机制，初步探讨减肥类保健食品中总蒽醌含量的限量要求，为减肥类保健食品中蒽醌类成分限量标准的制定提供参考。
【关键词】减肥类保健食品；总蒽醌；限量标准【DOI 编码】10.3969/j.issn.1674-4977.2022.04.024
保健食品是指具有特定保健功能或以补充维生素、矿物质为目的的食品，适于特定人食用，具有调节机体功能，不以疾病为目的，并且对人体不产生任何急性、亚急性或慢性危害的食品，其本质是一种特殊的食品，但不等同于普通食品或药品。随着人们物质生活不断丰富以及生活方式的改变，肥胖已成为影响人类健康的一个重要问题。在中国，肥胖患者已超过9000万，具有减肥功效的保健食品市场呈几何级增长，减肥产品以每年超20%的速度激增，年销售总额可达百亿。减肥类保健食品已经成为保健市场中的第二大类产品[1]。在减肥类保健食品中，添加的具有泻下作用的中药主要有番泻叶、决明子、芦荟、何首乌等。这些起泻下作用的中药的主要成分是蒽醌。1930—2010年，有大量国内外文献报道并验证了大肠黑变病与长期应用刺激性缓泻剂，特别是蒽醌类药物有关。大肠黑变病是指大肠黏膜固有层内巨噬细胞含有脂褐素的一种黏膜素沉着性病变。近年来，大量的实验和回顾性研究表明，大肠黑变
病虽然是一种可逆性、非炎性疾病，
但其可能与大肠息肉、大肠癌、炎症性肠病等大肠常见疾病的发生存在着一定的相关性[2]。因此，建立蒽醌类化合物的限量标准是十分必要的。目前，我国对含有植物类泻药的减肥类保健食品的限量并没有明确要求。本文通过阐述蒽醌类化合物经肠道代谢的作用机制，并比较《中国药典》对各类含有蒽醌类化合物的中药材的用量及中药制剂中蒽醌类化合物的含量和用量，初步探讨了总蒽醌的日服用量，为减肥类保健食品中蒽醌类化合物限量制定提供一定参考。
1蒽醌类化合物经肠道代谢的作用机制
蒽醌类化合物包括橙黄决明素、芦荟大黄素、大黄酸、大
黄素、大黄酚、大黄素甲醚、番泻苷A 、番泻苷B 等，其中减肥类保健食品中经常添加的具有泻下作用的中药中含有的蒽醌类成分以上述8种化合物为主。
张宇航[3]等综述了肠道微生物菌对大黄素蒽醌类化合物代谢的研究进展，大黄蒽醌类化合物中大黄素、大黄酚、大
黄媛等：减肥类保健食品中总蒽醌限量要求分析技术平台
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2022年第4期品牌与标准化
黄酸、芦荟大黄素和番泻苷在模拟肠液和胃液中是稳定的，不会被大肠上部和弱酸环境（空腹）所破坏，只有到达大肠时才能发挥药效。大黄素的代谢途径主要是（C-1、C-3和C-8）羟基上的甲基化和蒽醌母核结构上的羟基化、进一步乙酰化；含有羟甲基的芦荟大黄素主要通过甲基化进行代谢；大黄酸蒽醌母核结构上的甲基化和（C-9或C-10）氢化取代；大黄酚主要进行蒽醌母核结构上的羟基取代和（C-9或C-10）氢化取代；大黄素甲醚主要是（C-6）脱甲氧基进行代谢；番泻苷有2条肠道菌代谢途径，一个是（C-8或C-8′）的糖苷被β-葡萄糖苷酶水解，连续失去两分子葡萄糖，得到相应的糖苷配基，然后（C-10，10′）碳键被还原酶裂解，产生具有药理活性的大黄酸蒽酮和芦荟大黄素蒽酮，最终代谢形成其他化合物，另一个是（C-8或C-8′）糖苷被β-葡萄糖苷酶水解，失去一分子葡萄糖，然后（C-10，10′）位碳键被还原酶裂解得到8-葡萄糖基-大黄酸蒽酮，再被β-葡萄糖苷酶水解生成大黄酸蒽酮。结果表明：人肠道中的细菌通过对蒽醌类化合物进行还原、水解、乙酰化、氧化、去甲基化、甲基化、羟基化、脱羟基以及C-C与C-O的裂解反应参与这些代谢物生成，且大黄中9种代表性成分之间还存在与人体肠道菌相互转化的现象。
有研究显示长期给药大黄总蒽醌后，大鼠肠道微生态发生改变，促进了药物代谢，造成大黄酸在肠道的累积，这有可能是产生耐药性与结肠组织病理损伤的主要原因[4]。
2含有蒽醌类成分的中药材
《中国药典》中收录的以蒽醌类化合物为主要成分的中药材包括大黄、决明子、芦荟、何首乌、虎杖、番泻叶，每种中药材中含有的蒽醌类化合物及其含量和中药材的用量见表1。
中药材名称
大黄
决明子
芦荟
何首乌
虎杖
番泻叶
含有的蒽醌化合物
芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄
酚、大黄素甲醚
大黄酚、橙黄决明素
芦荟苷
大黄素和大黄素甲醚
大黄素
番泻苷A、番泻苷B
含量
总蒽醌含量不得少于1.5%
含大黄酚不得少于0.20%，含橙黄决明素不得少于0.080%
含芦荟苷库拉索芦荟不得少于16.0%，好望角芦荟不得少于6.0%
含结合蒽醌不得少于0.10%
含大黄素不得少于0.60%
含番泻苷A和番泻苷B的总量不得少于1.1%
用量
3~15g
9~15g
2~5g
3~6g
9~15g
2~6g 表1含有蒽醌类成分的中药材含量和用量
3含有蒽醌类成分的中成药
表2列举了《中国药典》收载的部分含有蒽醌类化合物中药材并以蒽醌类化合物作为功效成分的中药制剂，此类中药制剂基本具有清热、解毒、通便的功效，部分标注有不宜久服的注意事项。
以表2中列举的中成药含有蒽醌化合物的最低含量和每日最小服用量为参考，计算蒽醌类化合物的每日摄入量为0.30~72mg，相差240倍。从不同种类中药制剂中蒽醌类化合物含量和日摄入量统计来看，具有通便功能的中药制剂，蒽醌的摄入量普遍较高，具有其他功能的中药制剂（降压、胃病等），蒽醌的摄入量较低。减肥类保健食品由于其特殊性，特别是含有植物类泻药的减肥类保健食品，必然不能长期服用，而对于保健食品的摄入又缺乏医嘱，因此制定减肥类保健食品中蒽醌类化合物的限量要求十分必要。《中国药典》中含有蒽醌类成分的中药材和中药制剂的每日服用量要求可以提供一定参考，但不能作为制定其限量标准的依据，其限量标准的制定有赖于进一步药理和临床试验数据的支撑。
4总结与讨论
刘齐[5]等按厂家标示的每日服用量逐一统计制定总蒽醌含量检测的64个产品，其中51个非茶类产品蒽醌每日摄入量为0.06~75.8mg，相差1260倍，另外13个茶类产品中，蒽醌每日摄入量按全部服用计算为0.03~54.0mg，相差1800倍。说明减肥类保健食品市场缺乏监管，亟须建立统一的限量标准以规范企业行为，更好地保护消费者的权益。
原国家食品药品监督管理总局曾于2009年11月发文，拟将大黄、何首乌、决明子、芦荟等原料的每日用量参考《中国药典》规定用量的下限，对每日用量超过《中国药典》规定下限的，应提供充分的食用安全性依据[6]。2014年7月9日发文，明确要求保健食品中生何首乌每日用量不得超过1.5g，制何首乌每日
用量不得超过3.0g，此前批准超过此用量的产品，下调至此规定用量[7]，但对保健食品中蒽醌类化合物的总用量仍没有明确的规定。由于保健食品具有特殊性，消费者又缺乏相
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关理论知识，可能存在长期服用保健食品的现象，因此保健食品的每日用量参考药材原料的用量下限是否合理还有待进一步药理和临床试验的证实。本文依据几种中药材的用量下限及参考几种以蒽醌类化合物为功效成分的中药制剂的用量下限，对减肥类保健食品中总蒽醌的用量进行了初步探讨，为减肥类保健食品中总蒽醌限量标准的制定提供一定的参考。
【参考文献】
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因子分析及监管对策[J].中国食品药品监管，2020（7）：67–71+117.
[2]王博扬，张斌.大肠黑变病发病机制及其与大肠常见病相
关性的研究进展[J].中国实验诊断学，2020，24（3）：537-539.
[3]张宇航，徐佳元，曹丹，等.肠道微生物菌对大黄蒽醌类
化合物代谢研究进展[J].中华中医药学刊，2021，39（10）：203-211.[4]贺颖.大黄长期给药对大鼠结肠及其微生态的影响[D].西
安：西北大学，2019.
[5]刘齐，杜勇，杨玲，等.国产减肥保健食品现状分析[J].食
品工业科技，2019，40（1）：209-213.
[6]原国家食品药品监督管理总局.关于征求含蒽醌类保健
食品注册管理有关规定意见的通知[A].食药监许函〔2009〕309号.
[7]原国家食品药品监督管理总局.食品药品监管总局办公
厅关于加强含何首乌保健食品监管有关规定的通知[A].
食药监办食监三〔2014〕137号.
【作者简介】
黄媛，女，1983年出生，副主任中药师，硕士，研究方向为食品和保健食品的检验检测。
吕锡源，男，1970年出生，工程师，研究方向为标准化。
制剂名称
一清胶囊
九制大黄丸小儿化食口服液比拜克胶囊
胆康胶囊
山菊降压片
血脂灵片
参芪十一味颗粒草香胃康胶囊
脂康颗粒
便通片
便通胶囊
双虎清肝颗粒
胆宁片
热炎宁片
热炎宁颗粒添加的含有蒽
醌化合物的中
药材
大黄
大黄
大黄
大黄
大黄
决明子
决明子、何首乌
决明子
决明子
决明子
芦荟
经常大笑有助于减肥芦荟
虎杖
虎杖
虎杖
虎杖
含量
每粒含大黄素和大黄酚的总量不得少于0.7mg
每1g含芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄
素甲醚的总量不得少于12.0mg
每支含芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚的总量不
得少于0.15mg
每粒含芦荟大黄素大黄酚的总量不得少于1.0mg
每粒含芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素
甲醚的总量不得少于1.0mg
含大黄酚每小片不得少于40μg，
每大片不得少于67μg
每片含大黄素不得少于0.15mg
每袋含大黄酚和橙黄决明素的总量不得少于0.40mg
每粒含大黄酚不得少于0.12mg
每袋含橙黄决明素不得少于0.80mg，含大黄酚不得
少于1.6mg
每片含芦荟苷不得少于9.1mg
每粒含芦荟苷不得少于8.0mg
每袋含大黄素不得少于4.0mg
每片含大黄素和大黄酚的总量不得少于3.2mg
每片含大黄素不得少于0.50mg
每袋含大黄素不得少于1.5mg
用量
一次2粒，一日3次
一次6g，一日一次
每次10mL，一日2次
一日2～3粒，一日3次
一次4粒，一日3次，30
日为一疗程
一次5片（小片），一次3
片（大片），一日2次
一次4~5片，一日3次
一次1袋，一日3次
一次2~4粒，一日3次
一次一袋，一日2次
一次3片，一日2次
一次3粒，一日2次
一次1~2袋，一日2次
一次5片，一日3次
一次3~6片，一日2~4次
一次1~2袋，一日2~4次
规格
0.5g/粒
6g/袋
10mL/支
0.36g/粒
0.38g/粒
0.3g/小片；
0.5g/大片
0.3g/片
2g/袋
0.5g/粒
8g/袋
0.46g/片
0.35g/粒
12g/袋
0.36g/片
0.26g/片
16g/袋
每日摄入
量（换算为
mg/日）
4.2
72
0.30
6
12
0.40
1.8
1.2
0.72
4.8
54.6
48
8
48
3
3表2以蒽醌类化合物作为功效成分的中药制剂的含量和用量
黄媛等：减肥类保健食品中总蒽醌限量要求分析
（编辑：李加鹏）
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