绪论
1.何为生物药剂学?研究它有什么么意义?
2.何为剂型因素与生物因素?
3.试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。
4.何为药物在体内的处置与消除?
5.口服片剂吸收的体内过程有哪些?
口服药物的吸收
1.生物膜的结构和特点是什么?
2.药物转运机制有哪几种?
3.主动转运有哪些特点?
4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?
5.食物如何影响药物消化道吸收?
6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?
7.何谓pH分配学说?
8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?
9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?
10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?
11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?
12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?
13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?
14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?
15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?
非口服药物的吸收
1.生物膜的结构和特点是什么?
2.药物转运机制有哪几种?
3.主动转运有哪些特点?
4.什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?
5.食物如何影响药物消化道吸收?
6.药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?
7.何谓pH分配学说?
8.药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?
9.什么是药物的多晶型,与药物吸收有什么关系?
10.固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?
11.测定固体药物溶出速度的方法有哪些?
12.评价固体药物溶出速度的方法有哪些?
13.表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?
14.应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?
15利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?
药物的分布
1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么?哪些组织摄取药物最快?
2.为什么应用“表现分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?
3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响?
4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。
5.假如药物的血浆蛋白结合率>99%,解释为什么当患者患有肝硬化时,游离药物浓度增加.而总血浆药物浓度降低。
6.药物蛋白结合率的轻微改变(如变化率为1%),是否会显著影响药理作用强度?
7.当患者患有易导致低蛋白血症的疾病时,弱酸物还是弱碱物的蛋白结合率更易发生变化,为什么?
8.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?
9.请举例说明为什么弱碱物比弱酸物易透过血脑屏障?
药物的代谢
1.药物代谢与药物疗效有什么关系?
2.药物代谢中的第1相与第H相反应包括哪些类型?请举例说明。
3.药物代谢可以在哪些器官或部位进行?主要的代谢特性有哪些?
4.什么是首过效应?给药途径对药物代谢有什么影响?
5假如一种新药口服首过作用很强,下面哪一种剂型的生物利用度较好,为什么?
A.水溶液剂 B混悬剂 C片剂 D缓释片剂 E胶囊剂
6.影响代谢的主要因素有哪些?何谓酶促作用和酶抑作用?
7.如何应用药物代谢的特点提高药物制剂的生物利用度或疗效?
8.某药口服给药后起效时间是0.5~1h,但静注给药后起效时间是4~5h。起效时间不同的原因可能是什么?
药物的排泄
1.药物的肾排泄机制有哪些?哪些途径有载体参与?
2.肾小球滤过有哪些待点?
3.影响药物肾小管重吸收的主要因素是什么?
4.什么是肾清除率,如何计算?
5.什么是肠肝循环,对药物的血浓度和疗效有什么影响?
6.头孢拉定主要以原形药在尿中排泄,研究表明同时给予丙磺舒可提高血清头孢拉定浓度,丙磺舒和头孢拉定相互作用的可能机制是什么?
药物的相互作用
1.药物相互作用按作用机制可分哪几类?每类各举例说明。
2.药物在胃肠道吸收时,可产生哪些相互作用?
3.影响血浆蛋白结合率的药物相互作用有什么特点?请举例说明。
4.有酶促与酶抑作用的药物,在临床上有何意义?试举例说明。
5.影响药物排泄的相互作用机制有哪些?
6.影响药效动力学的药物相互作用有哪几类?
药动学概述
1.阐述研究药物动力学的意义。
2.建立药物动力学模型的目的是什么?
3何谓房室模型?它在药物动力学研究中的作用?
单室模型
1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg,测得不同时间的血药浓度如下:
T(h) | 0.25 | 0.5 | 1 | 5.16 | 6.0 | 12.0 | 18.0 |
Cug/ml | 8.22 | 7.88 | 7.26 | 3.0 | 3.08 | 1.12 | 0.4 |
求(1).消除速率常数、表观分布容积,半衰期,消除率。
• (2).描述上述血药浓度的方程。
• (3).静脉注射10小时的血药浓度。
• (4).若剂量的60%以原形物从尿中排出,则肾清除率为多少?
• (5).该药消除90%所需要的时间?
• (6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效,它的作用时间有多长?
• (7).如果将药物剂量增加1倍,则药物作用持续时间增加多少?
2.普鲁卡因胺(t1/2=3.5,V=2L/kg)所需血药浓度为4~8ug/ml,一位体重为50kg的病人,先以每分钟20mg速度滴注,请问何时达到最低有效浓度?滴注多久后达到最大浓度?欲维持此浓度,应再以怎样的速度滴注?
3.某一受试者口服500mg某药后,测得各时间的血药浓度数据如下,假定F=0.8,求各药动学有关参数。
t(h) | 0.5 | 1.0 | 2.0 | 4.0 | 8.0 | 12.0 | 18.0 | 24.0 | 36.0 | 48.0 | 72.0 |
c | 5.36 | 5.95 | 17.18 | 25.78 | 29.78 | 26.63 | 19.40 | 13.26 | 5.88 | 2.56 | 0.49 |
4.某药口服后尿中出现累积药量如下,请计算该药的吸收常数ka
双室模型(药剂专业第一题可不做)
1.静脉注射100mg某药后,测得血药浓度数据如下:
t(h) | 0.25 | 0.5 | 1 | 1.5 | 2 | 4 | 8 | 12 | 16 |
c(ug/ml) | 43 | 32 | 20 | 14 | 11 | 6.5 | 2.8 | 1.2 | 0.52 |
求α、β、A、B、k10、k12、k21、Clr、C0、V快手宏楠c、V、t1/2(β)、AUC.
2.静脉注射75mg氨吡酮后,由血药浓度获得该药得药物动力学方程如下:
C=4.62e-8.94t+0.64e-0.19t (C单位为ug/ml,t单位为h)
求k10、k12、k21、Vc、t1/2(β)及静脉注射后3小时的血药浓度.
3.口服400mg某药后,测得血药浓度如下:
t(h) | 0.1 | 0.3 | 0.5 | 1 | 2.5 | 5苏有朋个人资料简介 | 7.5 | 10 | 20 | 25 | 30 | 40 | 张国荣是双性恋 50 | 60 |
c(ug/ml) | 4.7 | 13.2 | 20.8 | 36.3 | 61.4 | 68.1 | 61.1 | 52.2 | 28 | 21 | 17 | 11 | 8 | 6 |
求α、β、L、M、N、k10、k12、k21、t1/2(β)、AUC.
4.大鼠静脉注射葛根素后,测定各时间的血药浓度如下:
t(min) | 0 | 5 | 10 | 15 | 30 | 45 | 60 |
C(ug/ml) | 1128 | 416 | 311 | 189 | 90 | 53 | 范植伟 王心凌28 |
试用AIC法判断该药单室模型还是双室模型。
重复给药(9、10题必做)
1.重复给药与单剂量给药的药物体内过程有什么不同?
2.重复给药的血药浓度时间关系式是在什么前提下推导出来的?
3.影响口服重复给药的峰浓度有哪些因素?
4.一种药物、生物半衰期为2小时,V为40L,如以每4小时静脉推注200mg,估算注射第三次后第一小时的血药浓度。
5.重复给药时可以用哪些方法表示体内药量的蓄积程度?
6.首剂量在临床用药上有什么意义?
7.以每3小时给予200mg(k=0.23h-1)时,首剂量应为多少才能使其首次最低血药浓度与稳态最低血药浓度相等?
8.患者体重50kg,肾功能正常,每8小时每公斤体重静注lmg庆大霉素(t1/2=2h,V=0.2L/kg体重)。求达稳态后最高血药浓度最低血药浓度及稳态平均血药浓度。
9.氨苄青霉素胶囊每次500mg,τ=6h,F=0.5,ka=2.772h-1,k=0.5772h-1V=10L,求从给药起38h末血药浓度。
10.一种抗生素,其消除半衰期为3h,表观分布容积为体重的20%:窗为2~10ug/mL,该药以静脉注射给药时
(1)计算68岁体重为80kg肾功能正常的患者,以每8小时给约一次,其最高血药浓度(达稳态时)不超过10ug/mL,每次注射剂量应为多少?
(2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?
(3)如要求达稳态时血药浓度在窗范围以内,则给药方案应如何?
非线物动力学(4、5两题必做)
1.研究非线物动力学特征,在临床上有何意义?
2.非线性动力学特征的药物体内过程有哪些特点,如何判别药物在体内呈非线性动力学过程?
3.Mihealis-Menten方程式中,Km和Vm大小对药物体内消除过程影响如何?
4.某药具单室模型与非线性消除,静脉注射后获得以下血药浓度数据:
t(h) | 1 | 2 | 3 | 4 | 8 | 12 | 16 | 20 | 24 |
C(ug/ml) | 111 | 103 | 94 | 85 | 50 | 16.4 | 4.9 | 什么是执行力1.5 | 0.45 |
求非线性消除动力学参数Km和Vm。
5.某一病人接受苯妥英钠两个试验给药速率l00mg和300mg,测得的相应稳态血清水平分别为3.7ug/mL和47ug/mL,如果该病人改为每日200美国的剂量时,其稳态血药浓度是否在范围(Css=12ug/mL)?
药动学中的统计距分析(8必做)
1.统计矩理论的主要特点是什么?
2.血药浓度时间关系式的零阶距及一阶矩的表示式及求算方法如何?
3.何渭平均滞留时间(MRT)?不同给药途径的平均滞留时间有何区别?
4.静脉注射MRT说明什么?如何求算?
5.用距量法可以估算哪些药物动力学参数?
6.如何估算一种片剂MRT、MAT、MDT及MDIT ?
7.用距量法研究药物吸收过程有何意义?
8.一种药物以静脉注射500mg,求得AUC为20(mg/ml)h^^^^^^^^^^……
MRT、Cl及V。
给药方案设计与TDM(10~12三题必做)
1. 一35岁的男性患者,体重766kg单剂量注射某抗生素后,测得该药物的体内半衰期为3.0h,V=196ml/kg,已知该抗生素的有效血药浓度为15ug/ml。试计算:
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