名解
2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of drug）：药物从用药部位进入体循环的过程。
3、分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。
4、代谢（metabolism）/生物转化（biotransformation）：药物吸收过程或进入体循环后，受肠道菌或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
5、排泄（escretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
6、药物转运（transport）：药物的吸收、分布、排泄过程统称为转运。
7、处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处置。
8、消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。
9、膜转运（membrance transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。
10、被动转运（passive transport）：是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
11、膜孔转运（membrance pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。
12、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，是药物透过生物膜而被吸收的过程成为载体媒介转运。
13、促进扩散（facilitated diffusion）/易化扩散：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
14、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
15、膜动转运（membrance mobile transport）：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
16、吞噬作用（phagocytosis）：膜动转运中摄取的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。
17、胃空速率（gastric emptying rate）：用来描述胃排空快慢的物理量。
18、肝首过效应（liver first pass effect）： 药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或肝首过效应。
19、溶出速率（dissolution rate）：是指一定溶出条件下，单位时间药物溶解的量。
20、注射给药（parenteral drug delivery）：注射给药或称注射给药法是指将无菌药液注入体内，达到预防和疾病的目的。
21、肺部给药（pulmonary drug delivery）/眼部给药（ophthalmic drug delivery）
思考题
一、生物药剂学研究内容和目的是什么？
内容：（1）研究药物的理化性质与体内转运的关系；
（2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；
（3）根据机体的生理功能设计缓控释制剂；
（4）研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；
（5）研究新的给药途径与给药方法；
（6）研究中药制剂的溶出度和生物利用度；
（7）研究生物药剂学的研究方法。
目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的作用。
二、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系（同上目的）
生物药剂学为正确评价制剂质量和指导临床合理用药提供科学依据。
生物药剂学与制剂质量的关系：质量评价，处方筛选
生物药剂学与临床用药的关系：合理用药，保证药效，安全。
三、何为吸收？
吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。
四、试述生物膜的组成、结构、功能及其模式对药物吸收的关系。
组成：生物膜由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。
结构：液体镶嵌模型。流动的脂质双分子层构成细胞膜的连续主体，蛋白质分子以不同的方式和不同的深度嵌入磷脂双分子层中。
功能：使活细胞与周围环境间有选择地进行物质交换。
对吸收的关系：大部分药物透过细胞膜的方式为被动扩散。小分子水溶性物质通过微孔途径吸收，大分子通过类脂途径吸收。
五、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？
口服给药：靶向制剂（局部），普通制剂（全身）
肌肉/皮下注射：局麻药（局部），皮试（局部），青霉素G（全身）
口腔粘膜给药：溃疡膜（局部），舌下片（全身）
皮肤给药：皮炎平（局部），肛泰（全身）
肺部给药：地塞米松（局部），全麻药（全身）
直肠与阴道给药：甘油栓（局部），阿司匹林栓（全身）
眼部给药及鼻粘膜给药一般用于局部，极少用于全身。
六、各举例说明之。药物以何种方式和途径透过下列部位生物膜（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）
胃肠道：细胞通道转运、细胞旁路通道转运；
口腔：以被动扩散为主，低分子量的水溶物主要通过细胞间通道穿过口腔粘膜，一些脂
溶物也能经细胞间透过黏膜吸收；
鼻腔：经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道；
皮肤：被动扩散；
眼角膜：角膜渗透和结膜渗透。
七、影响为肠道吸收的主要因素。
（一）生理因素：
1、消化系统因素：
（1）胃肠液的成分与性质；（2）胃排空和胃空速率；（3）肠内运行；（4）食物的影响；（5）胃肠道代谢作用的影响；
2、循环系统因素
（1）胃肠道血流速度；（2）肝首过效应；（3）淋巴循环；
3、疾病因素
（二）物理化学因素
1、解离度与脂溶性；2、溶出速率；3、药物在胃肠道中的稳定性；
（三）剂型因素
1、制剂处方；2、制备工艺。
八、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？
1、药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
2、不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
3、不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；
4、不存在转运饱和现象和同类竞争抑制现象。
九、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象，及部位特征，使此类药物在服用中应注意什么？
主动转运的药物会出现饱和现象，部位特征为小肠上端。
服用此类亚欧应注意饭后服用，一次剂量不宜过多，经吸收部位是速度应慢，不宜制成缓释制剂。
例如：维生素B2和胆酸。
十、一般药物以何种形式透过生物膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？、
一般药物以脂溶性较高的未解离型透过细胞膜，进入血浆后主要以游离型起作用。
十一、药物油/水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例。
通常药物的油水分配系数大，说明该药物的脂溶性较好，吸收率也大，但油水分配系数与药物的吸收率不成简单的比例关系。因为溶于脂质膜的药物对体液的亲和性很弱，难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降。
胃肠道：脂溶性太强的药物可因难以从类脂膜中游离入水溶性体液中，使药物吸收率下降，而且药物不可能在水溶性的胃液中溶解，故无法吸收。
皮肤：脂溶性强的药物容易透过角质层屏障，但脂溶性太强的药物难以透过亲水性的活性表皮和真皮层。
十二、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？
影响因素：1、食物理化性质；2胃内容物粘度、渗透压；3、食物的组成；4、药物的影响；5、其他因素。
一些在特定部位吸收的药物，胃空速率大反而吸收不好，如维生素B2在十二指肠主动吸收。还有某些对胃有刺激性的药物及在胃中吸收较多的药物。
十三、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？
意义：对难溶物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶物吸收的限速过程。在这种情况下，药物在胃肠道内的溶出速度直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。
影响因素：药物的溶解度；粒子大小；多晶型；溶剂化物。
十四、对溶解缓慢或难溶物为增加其吸收，可采用减小粒径（微粉化）的方法，但不适合于那些性质的药物？
1、引起胃部刺激的药物；2、突释引起中毒的药物（及窗窄）；3、药效剧烈的药物；4、粉碎或研磨使晶型改变的药物；6、粉碎后易吸水、氧化等性质不稳定的药物。
十五、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？
首过效应发生在肝脏、胃肠道。因为药物在进入全身循环前，首先在胃肠道和肝脏进行代谢。胃肠道中胃酸，各种消化酶和肠道中菌产生的酶对药物的代谢反应，会导致部分药物在肠道中代谢失活。进一步吸收入体内的药物经门静脉系统进入肝脏，部分药物又被肝脏药酶转化与组织成分结合，或随胆汁排出，是进入体循环的原型药物更加减少。
胰岛素经胃肠道会被水解，故制成注射剂；的肝首过效应极强，故舌下含服。
克服：制成药物的衍生物或前体药物，提高药物稳定性。
利用制剂包衣技术也是防止药物胃酸中不稳定的有效措施。
改变给药途径，以避免首过效应，例如直肠给药等。
十六、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？
大分子及不溶性颗粒。
特点：单向循环，大分子的脂溶性的药物可被吸收，不受肝首过效应的影响，通透性大。
缺点：淋巴管内淋巴液流速慢，吸收慢
十七、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？
药学是学什么的影响因素：1、生理因素：血流速度越快洗手越快；2、药物的理化性质：油水分配系数适当，分子量小；
3、剂型因素：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液；
十八、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药
物吸收的方法，机制如何？
影响因素：
1、生理因素；2、剂型因素：（1）药物的理化性质；（2）给药系统性质；3、透皮吸收促进剂4、离子导入技术
角质层水化能够改变皮肤的渗透性。当皮肤覆盖塑料膜或具有封闭作用的软膏后，水分和汗液在皮肤内积蓄，是角质层水化。细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，药物渗透性增加，水溶物的促渗作用较脂溶物显著。皮肤水化对药物经皮吸收的影响与水化的程度和药物的性质有关。
透皮吸收促进剂的作用机制可能是作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散。有些促进剂能溶解角质层的类脂，影响药物在皮肤的分配，或促进皮肤的水化而提高药物的透皮速率。
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